Sugammadex Sodiumhè un novu antagonista di rilassanti musculari selettivi non depolarizzanti (myorelaxants), chì hè statu informatu per a prima volta in l'omu in 2005 è hè stata utilizata clinicamente in Europa, i Stati Uniti è u Giappone. In cunfrontu cù e droghe anticolinesterasi tradiziunali, pò antagonizà u bloccu di u nervu prufondu senza affettà u livellu di acetilcolina idrolizzata in sinapsi colinergiche, evitendu l'effetti avversi di l'excitazione di u receptore M è N, è migliurà assai a qualità di u svegliu post-anestesia. A seguita hè una rivista di l'applicazione clinica recente di zuccheri di sodiu in u periodu di veglia di l'anesthesia.
1. Panoramica
Sugammadex Sodium hè un derivatu di a γ-ciclodestrina modificata chì inverte specificamente l'effettu di bloccu neuromuscular di l'agenti di bloccu neuromuscular steroidali, in particulare u bromuru di rocuronium. Sugammadex Sodium chelate i bloccanti neuromusculari gratuiti dopu l'iniezione è inattivate i bloccanti neuromusculari furmendu un compostu stabile soluble in acqua per mezu di un ligame strettu 1: 1. Per tale legame, si forma un gradiente di cuncentrazione chì facilita u ritornu di u blocker neuromuscular da a junction neuromuscular à u plasma, invertendu cusì l'effettu di bloccu neuromuscular chì produce, liberando i receptori nicotinici simili à l'acetilcolina è ristabilisce a trasmissione excitatory neuromuscular.
Trà i blocchi neuromusculari steroidali, Sugammadex Sodium hà a più forte affinità per u bromuru di pecuronium, seguita da rocuronium, dopu vecuronium è pancuronium. Hè da nutà chì per assicurà una inversione più veloce è più efficace di l'effetti di bloccu neuromuscular, una quantità eccessiva diSugammadex Sodiumdeve esse usatu in relazione à i miorelassanti in circulazione. Inoltre, Sugammadex Sodium hè un antagonista specificu di l'agenti di blocchi neuromusculari steroidali, è ùn hè incapace di unisce i miorelaxanti non depolarizzanti di benzylisoquinoline è ancu di miorelaxanti depolarizzanti, è per quessa, ùn pò micca inverte l'effetti di blocchi neuromusculari di sti droghe.
2. Efficacia di sugammadex sodium
In generale, a dosa di antagonisti muscarinici durante u svegliu anesteticu dipende da u gradu di bloccu neuromuscular. Dunque, l'usu di un monitor di myoson facilita l'applicazione raziunale di l'antagonisti di blocchi neuromusculari. U monitoru di miorelaxazione dispensa stimulazione elettrica in i nervi periferichi, causendu una risposta mutore (twitching) in u musculu currispundente. A forza musculare diminuite o sparisce dopu l'usu di miorelaxanti. In u risultatu, u gradu di bloccu neuromusculare pò esse classificatu cum'è: bloccu assai prufondu [senza contrazioni dopu à quattru treni di quattru (TOF) o stimulazione tonica], bloccu prufondu (senza contrazioni dopu TOF è almenu una contrazione dopu à tonica). stimulazione), è bloccu moderatu (almenu una contrazione dopu TOF).
Basatu nantu à e difinizzioni sopra, a dosa cunsigliata di zuccheri di sodiu per riversà u bloccu moderatu hè 2 mg / kg, è a ratio TOF pò ghjunghje à 0,9 dopu à circa 2 min; a dosa ricumandata per riversà u bloccu prufonda hè 4 mg / kg, è u rapportu TOF pò ghjunghje à 0,9 dopu à 1,6-3,3 min. Per l'induzione rapida di l'anesthesia, u bromuru di rocuroniu di alta dose (1,2 mg / kg) ùn hè micca cunsigliatu per a reversione di rutina di bloccu assai profondu. In ogni casu, in u casu di una emergenza torna à a ventilazione naturale, inversione cù 16 mg / kg diSugammadex Sodiumhè cunsigliatu.
3. Applicazione di Sugammadex Sodium in i malati speciali
3.1. In i pazienti pediatrici
I dati da i studii clinichi di fase II suggerenu chì Sugammadex Sodium hè efficace è sicuru in a pupulazione pediatrica (inclusi i neonati, i zitelli, i zitelli è l'adulescenti) cum'è in a populazione adulta. Una meta-analisi basata nantu à 10 studii (575 casi) è un studiu di cohorte retrospettivu publicatu recentemente (968 casi) hà ancu cunfirmatu chì u tempu (mediana) per a ricuperazione di u rapportu di u 4 twitch myoclonic à u 1 twitch myoclonic à 0,9 in sughjetti. datu rocuronium bromure 0,6 mg / kg è Sugammadex Sodium 2 mg / kg à a presentazione T2 era solu 0,6 min in i zitelli (0,6 min) cumparatu cù i zitelli (1,2 min) è adulti (1,2 min). 1,2 min è a mità di quellu di l'adulti (1,2 min). Inoltre, un studiu hà truvatu chì Sugammadex Sodium hà riduciutu l'incidenza di bradicardia cumparatu cù a neostigmina cumminata cù l'atropina. A diferenza in l'incidenza di altri avvenimenti avversi, cum'è bronchospasm o nausea postoperatoria è vomitu ùn era micca statisticamente significativu. Hè statu ancu dimustratu chì l'usu di Sugammadex Sodium reduce l'incidenza di l'agitazione postoperatoria in i pazienti pediatrici, chì pò esse utile in a gestione di u periodu di ricuperazione. Inoltre, Tadokoro et al. dimustratu in un studiu di cuntrollu di casu chì ùn ci era micca correlazione trà e reazzioni allergii perioperatori à l'anesthesia generale pediatrica è l'usu di sodium sugammadex. Dunque, l'applicazione di Sugammadex Sodium hè sicura in i pazienti pediatrici durante u periodu di svegliu di l'anesthesia.
3.2. Applicazione in i pazienti anziani
In generale, i pazienti anziani sò più suscettibili à l'effetti di u bloccu neuromuscular residuale chì i pazienti più ghjovani, è a ricuperazione spontanea da u bloccu neuromuscular hè più lenta. In un studiu clinicu multicentru di fase III di a sicurezza, l'efficacità è a farmacocinetica di Sugammadex Sodium in i pazienti anziani, anu truvatu chì Sugammadex Sodium hà invertitu u rocuronium per pruduce un ligeru aumentu di a durata di u bloccu neuromuscular cumparatu cù i pazienti più ghjovani di 65 anni (tempi medii). di 2,9 min è 2,3 min, rispettivamente). In ogni casu, parechji studii anu infurmatu chì u sugammadex hè ben toleratu da i pazienti anziani è chì ùn ci hè micca una toxificazione di re-arrow. Dunque, hè cunsideratu chì Sugammadex Sodium pò esse usatu in modu sicuru in i pazienti anziani durante a fase di svegliu di l'anesthesia.
3.3. Aduprà in e donne incinte
Ci hè pocu guida clinica nantu à l'usu di Sugammadex Sodium in donne incinte, fertili è allattate. In ogni casu, studii in animali ùn anu truvatu nisun effettu nantu à i livelli di progesterone durante a gravidanza è micca morti o aborti in tutti i rati, chì guidanu l'usu clinicu di Sugammadex Sodium durante a gravidanza, in particulare in u primu trimesteru. Ci hè ancu una quantità di casi di usu maternu di zuccheri di sodiu sottu anestesia generale per cesareans, è ùn anu micca infurmatu cumplicazioni maternali o fetali. Ancu s'è certi studii anu riportatu un trasferimentu transplacentale relativamente chjucu di zuccheri di sodiu, ci hè sempre una mancanza di dati affidabili. In particulare, e donne incinte cù ipertensione gestational sò spessu trattati cù sulfate di magnesiu. L'inibizione di a liberazione di l'acetilcolina per mezu di ioni di magnesiu interferiscenu cù a trasduzione di l'infurmazioni di a junction neuromuscular, rilassa u musculu scheleticu è allevia u spasm muscular. Dunque, u sulfate di magnesiu pò rinfurzà l'effettu di bloccu neuromuscular di i miorelaxanti.
3.4. Applicazione in i malati cù insufficienza renale
Sugammadex Sodium è i complexi di bromuru di sucralose-rocuronium sò escreti da i rini cum'è prototipi, perchè u metabolismu di u Sugammadex Sodium ligatu è unbound hè prolongatu in i malati cù insufficienza renale. Tuttavia, i dati clinichi suggerenu chìSugammadex Sodiumpò esse usata in modu sicuru in i malati cù a malatia renali finale, è ùn ci sò micca rapporti di bloccu neuromuscular ritardatu dopu à Sugammadex Sodium in tali pazienti, ma questi dati sò limitati à 48h dopu l'amministrazione di Sugammadex Sodium. Inoltre, u cumplessu di bromuru di sugammadex-rocuroniu di sodiu pò esse eliminatu da hemodialysis cù membrani di filtrazione d'altu flussu. Hè impurtante di nutà chì a durata di a reversione di rocuronium cù sodium sugammadex pò esse prolongata in i malati cù a malatia renali. Per quessa, l'usu di u monitoraghju neuromuscular hè essenziale.
4. Cunclusioni
Sugammadex Sodium inverte rapidamente u bloccu neuromuscular causatu da miorelaxanti aminosteroidali moderati è prufondi, è riduce significativamente l'incidenza di bloccu neuromuscular residuale cumparatu cù l'inibitori convenzionali di acetilcolinesterasi. Sugammadex di sodiu accelera ancu significativamente u tempu per l'extubazione durante u periodu di svegliu, accurtà u numeru di ghjorni di hospitalizazione, accelera a ricuperazione di i pazienti, riduce i costi di l'uspitalu è risparmia risorse medichi. Tuttavia, riazzioni allergii è arritmii cardiaci sò stati signalati in ocasioni durante l'usu di Sugammadex Sodium, per quessa, hè sempre necessariu esse vigilante durante l'usu di Sugammadex Sodium è osservà i cambiamenti di i segni vitali di i pazienti, e cundizioni di a pelle è ECG. Hè ricumandemu di monitorà a cuntrazione di i musculi scheletali cun un monitor di rilassamentu musculare per determinà oggettivamente a prufundità di u bloccu neuromuscular è aduprà una dosi raghjone diSugammadex di sodiuper migliurà ancu a qualità di u periodu di svegliu.
Tempu di pubblicazione: 27-sep-2021