Tofacitinib citrate hè una droga di prescription (nome cummerciale Xeljanz) originariamente sviluppata da Pfizer per una classe di inhibitori orali di Janus kinase (JAK). Puderà inibisce selettivamente JAK kinase, bluccà i percorsi JAK / STAT, è cusì inibisce a trasduzione di u signale cellulare è l'espressione è l'attivazione di geni correlati, usati per trattà l'artrite reumatoide, l'artrite psoriasica, a colitis ulcerative è altre malatie immune.

A droga include trè forme di dosa: pasticchi, pasticchi à liberazione sustinuta è suluzione orali. I so pasticchi sò stati appruvati per a prima volta da a FDA in 2012, è a forma di dosa di liberazione sustinuta hè stata appruvata da a FDA in u frivaru 2016. Hè u primu per trattà e articuli reumatoide. Yan hè un inhibitore di JAK pigliatu per via orale una volta à ghjornu. In dicembre 2019, una nova indicazione per i droghe à liberazione sustinuta hè stata appruvata di novu per a colite ulcerosa attiva (UC) da moderata à severa. Inoltre, i prucessi clinichi di a fase 3 attuale per a psoriasis di plaque sò stati cumpletati, è altri sei prucessi clinichi di fase 3 sò in prugressu, chì implicanu l'artrite psoriatic attiva, l'artrite idiopatica juvenile, etc. I vantaghji di i pasticchi à liberazione sustinuta chì sò longu à l'azzione è solu bisognu di piglià una volta à ghjornu sò favurèvuli à a gestione è u cuntrollu di e malatie di i pazienti.

Dapoi u so listinu, e so vendite anu aumentatu annu dopu annu, righjunghjendu US $ 2.242 billion in 2019. In Cina, a forma di dosa di tableta hè stata appruvata per a cummercializazione in marzu 2017, è intrutu in u catalogu B di l'assicuranza medica per via di negoziazioni in 2019. L'ultimu vincitore. l'offerta hè RMB 26.79. In ogni casu, per via di l'alte barriere tecniche di preparazione à liberazione sustinuta, sta forma di dosa ùn hè ancu stata cummercializata in Cina.

JAK kinase ghjoca un rolu impurtante in a inflamazioni, è i so inhibitori sò stati dimustrati per trattà certe malatie inflammatorii è autoimmune. Finu à avà, 7 inhibitori di JAK sò stati appruvati in u mondu, cumprese Delgocitinib di Leo Pharma, Fedratinib di Celgene, upatinib d'AbbVie, Pefitinib d'Astellas, Baritinib d'Eli Lilly è Rocotinib di Novartis. Tuttavia, solu tofacitinib, baritinib è rocotinib sò appruvati in Cina trà e droghe sopra citate. Aspittemu chì i "Tofatib Citrate Sustained Release Tablets" di Qilu sò appruvati u più prestu pussibule è benefiziu più pazienti.

In Cina, a ricerca originale di u tofacitib citrate hè stata appruvata da u NMPA in March 2017 per u trattamentu di i pazienti adulti RA cù efficacità insufficiente o intolleranza à methotrexate, sottu u nomu cummerciale Shangjie. Sicondu i dati di Meinenet, e vendite di pasticchi di citrate di tofacitib in l'istituzioni mediche pubbliche di a Cina in 2018 eranu 8,34 milioni di yuan, chì era assai più bassu di e so vendite globale. Una grande parte di u mutivu hè u prezzu. Hè infurmatu chì u prezzu di vendita iniziale di Shangjie era 2085 yuan (5mg * 28 pasticchi), è u costu mensili era 4170 yuan, chì ùn hè micca una piccula carica per e famiglie ordinarie.

Tuttavia, vale a pena celebrà chì u tofacitib hè statu inclusu in u 2019 "L'Assicuranza Medica Naziunale di Base, Assicuranza di Travagliu di Travagliu è Assicuranza di Maternità Lista di Drug" da l'Amministrazione Naziunale di Assicuranza Medica dopu a negoziazione in Novembre 2019. Hè infurmatu chì a tarifa mensuale serà ridutta. à sottu à 2 000 yuan dopu à u tagliu di prezzu hè negoziatu, chì hà da migliurà assai a dispunibilità di a droga.

In August 2018, u Patent Reexamination Board di l'Uffiziu Statale Intellectual Property hà fattu una decisione di rivisione N ° 36902 dumanda di invalidazione, è hà dichjaratu invalidu a patente core di Pfizertofatib, a patente composta, per motivi di divulgazione insufficiente di a specificazione. Tuttavia, a patente di a forma di cristalli Pfizertofatiib (ZL02823587.8, CN1325498C, data di applicazione 2002.11.25) scadrà in 2022.

A basa di dati Insight mostra chì, in più di a ricerca originale, cinque droghe generiche di Chia Tai Tianqing, Qilu, Kelun, Yangtze River è Nanjing Chia Tai Tianqing sò stati appruvati per a cummercializazione in e formulazioni domestiche di tofacitinib. In ogni casu, per u tipu di tavuletta à liberazione sustinuta, solu a ricerca originale Pfizer hà sottumessu una dumanda di cummercializazione u 26 di maghju. Qilu hè a prima cumpagnia domestica chì presenta una dumanda di marketing per questa formulazione. Inoltre, CSPC Ouyi hè in a fase di prova BE.

Changzhou Pharmaceutical Factory (CPF) hè un fabricatore farmaceuticu principali di API, formulazioni finite in Cina, chì si trova in Changzhou, pruvincia di Jiangsu. CPF sò stati fundati in 1949. Avemu dedicatu in Tofacitinib Citrate da 2013, è sottumessu DMF digià. Avemu arregistratu in parechji paesi, è puderemu supportà voi cù u megliu supportu di documenti per Tofacitinib Citrate.