Nirmatrelvir hè un inhibitore di a proteasi principale SARS-CoV-2 (Mpro), ancu chjamata proteasi 3C-like (3CLpro) o proteasi nsp5. L'inibizione di SARS-CoV-2 Mpro rende incapace di trasfurmà i precursori di poliproteini, impediscendu a replicazione virali.

Nirmatrelvir hà impeditu l'attività di SARS-CoV-2 Mpro ricombinante in un esame biochimicu à cuncentrazioni ottenibili in vivo. Nirmatrelvir hè statu truvatu per unisce direttamente à u situ attivu SARS-CoV-2 Mpro per cristallografia di raghji X.

Ritonavir hè un inhibitore di proteasi HIV-1 ma ùn hè micca attivu contru SARS-CoV-2 Mpro. Ritonavir inibisce u metabolismu mediatu da CYP3A di nirmatrelvir, risultatu in una concentrazione plasmatica aumentata di nirmatrelvir.

Stu medicazione hè cunsigliatu. Hè stata cuncessa una autorizazione d'usu d'urgenza da a FDA per u trattamentu di a malatia coronavirus da lieve à moderata (COVID-19) in adulti è pazienti pediatrici (12 anni è più vechji chì pesanu almenu 40 kilogrammi o circa 88 liri) cù risultati pusitivi di teste dirette SARS-CoV-2, è chì sò in altu risicu per a progressione à u COVID-19 severu, cumprese l'uspidale o a morte. Nirmatrelvir / ritonavir deve esse iniziatu u più prestu pussibule dopu u diagnosticu di COVID-19 è in cinque ghjorni da l'iniziu di i sintomi.

I cunsiglii sò basati nantu à EPIC-HR, un prucessu di cuntrollu clinicu aleatoriu di Fase 2/3 chì valuta l'efficacità di nirmaltrelivir / ritonavir versus placebo in a riduzione di l'uspitalisazione è o morte à u ghjornu 28. L'usu di nirmaltrelivir / ritonavir in 5 ghjorni da l'iniziu di i sintomi in L'individui à risicu per a progressione à a malatia severa riduttanu u risicu relativo di hospitalizazione o di morte per 28 ghjorni da 88%.