Descrizzione

Bictegravir hè un novu, potente inhibitore di HIV-1 integrase cù un IC50 di 7,5 nM.

In vitro

Bictegravir (BIC) impedisce l'attività di trasferimentu di filamenti cù un IC50 di 7,5± 0,3 nM. Riguardu à a so inibizione di l'attività di trasferimentu di filamenti, Bictegravir hè un inhibitore assai più debule di 3.′-attività di trasfurmazioni di HIV-1 IN, cù un IC50 di 241±51 nM. Bictegravir aumenta l'accumulazione di 2-LTR circles ~ 5-fold relative à u cuntrollu di mock-trattatu è riduce a quantità di prudutti d'integrazione autentichi in e cellule infettate da 100 volte. Bectegravir inibisce potentemente a replicazione di HIV-1 in e cellule MT-2 e MT-4 con EC50 di 1,5 e 2,4 nM, rispettivamente. Bictegravir mostra effetti antivirali potenti in i linfociti T CD4 + primari è in i macrofagi derivati ​​da i monociti, cù EC50 di 1,5.±0,3 nM è 6,6±4,1 nM, rispettivamente, chì sò paragunabili à i valori ottenuti in e linee di cellule T [1].

MCE ùn hà micca cunfirmatu indipindentamente l'accuratezza di sti metudi. Sò solu per riferimentu.

Struttura chimica