Bictegravir 1611493-60-7
Descrizzione
Bictegravir hè un novu, potente inhibitore di HIV-1 integrase cù un IC50 di 7,5 nM.
In vitro
Bictegravir (BIC) impedisce l'attività di trasferimentu di filamenti cù un IC50 di 7,5± 0,3 nM.Riguardu à a so inibizione di l'attività di trasferimentu di filamenti, Bictegravir hè un inhibitore assai più debule di 3.′-attività di trasfurmazioni di HIV-1 IN, cù un IC50 di 241±51 nM.Bictegravir aumenta l'accumulazione di 2-LTR circles ~ 5-fold relative à u cuntrollu di mock-trattatu è riduce a quantità di prudutti d'integrazione autentichi in e cellule infettate da 100 volte.Bctegravir inibisce potentemente a replicazione di HIV-1 in e cellule MT-2 e MT-4 con EC50 di 1,5 e 2,4 nM, rispettivamente.Bictegravir mostra effetti antivirali potenti sia in linfociti T CD4+ primari sia in macrofagi derivati da monociti, cù EC50 di 1,5.±0,3 nM è 6,6±4.1 nM, rispettivamente, chì sò paragunabili à i valori ottenuti in e linee di cellule T [1].
MCE ùn hà micca cunfirmatu indipindentamente l'accuratezza di sti metudi.Sò solu per riferimentu.
numeru NCT | Sponsor | Cundizione | Data di principiu | Fase |
NCT03998176 | Università di Nebraska | Scienze di Gilead | infezione da HIV-1 | 9 ottobre 2019 | Fase 4 |
NCT03789968 | Thomas Jefferson University|Università di Maryland, College Park|Indiana University Health|The Brooklyn Hospital Center|Università di Illinois à Chicago|Nova Southeastern University|Università di California, San Francisco | HIV + AIDS | 1 di settembre di u 2019 | |
NCT04249037 | Università di Colorado, Denver | Scienze di Gilead | HIV + AIDS | 1 di marzu di u 2020 | Inapplichevule |
NCT04132674 | Centru di Malattie Infettive di Vancouver | Infezzione da Virus Immunodeficiency Umana|Usu di Drug | 26 nuvembre 2018 | Fase 4 |
NCT04054089 | Cristina Mussini|Università di Modena è Reggio Emilia | Infezioni da HIV | settembre 2019 | Fase 4 |
NCT04155554 | Azienda Ospedaliera Universitaria Senese|Università Cattolica del Sacro Cuore|Ospedale Policlinico San Martino|Azienda Ospedaliera San Paolo|Ospedale Amedeo di Savoia | infezione da HIV-1 | 29 di ghjennaghju di u 2020 | Fase 3 |
NCT02275065 | Scienze di Gilead | Infezzione HIV-1 | Ottobre 2014 | Fase 1 |
NCT03711253 | Università di u Sud di California | Infezzione acuta da HIV | 14 ottobre 2019 | Fase 4 |
NCT02400307 | Scienze di Gilead | HIV | 17 d'aprile di u 2015 | Fase 1 |
NCT03499483 | Salute Comunitaria Fenway | Prevenzione HIV | 24 di ghjennaghju di u 2019 | Fase 4 |
NCT03502005 | Midland Research Group, Inc.|Gilead Sciences | Virus di l'immunodeficienza umana | 1 di marzu di u 2018 | Fase 4 |
Struttura chimica
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