LCZ696 (Sacubitril + Valsartan)
Descrizzione
LCZ696 (Sacubitril / Valsartan), cumpresu Valsartan (un ARB) è Sacubitril (AHU377) in un rapportu molare 1: 1, hè un inibitore di u receptore-neprilysin (ARN) di u receptore di angiotensin-neprilysin (ARN) di primu in classi, biodisponibile per via orale, è duale azione. è l'insufficienza cardiaca [1][2][3].LCZ696 migliora a cardiomiopatia diabetica inibendu l'infiammazione, u stress ossidativu è l'apoptosi.
Sfondate
LCZ696 hè un primu ARNi di classe (inibitore di neprilysin di u receptore di l'angiotensina) chì comprende frazioni anioniche di AR valsartan è u prodrug inibitore di neprilysin AHU377 (rapportu 1: 1) per l'insufficienza cardiaca è l'ipertensione.
I receptori di l'angiotensina sò receptori accoppiati à a proteina G.Medianu l'effetti cardiovascular è altri di l'angiotensina II chì hè un peptide bioattivu di u sistema renina-angiotensina.Neprilysin hè una endopeptidasi neutra chì degrada i peptidi vasoattivi endogeni cum'è i peptidi natriuretici.L'inibizione di neprilysin aumenta a cuncentrazione di peptidi natriuretichi chì cuntribuiscenu à a prutezzione cardiaca, vascular è renale.[1]
In i ratti Sprague-Dawley, l'amministrazione orale di LCZ696 hà purtatu à una crescita dipendente da a dose in l'immunoreattività di u peptide natriuretic atriale risultatu da l'inibizione di neprilysin.In i ratti transgenici doppiu ipertensivi, LCZ696 hà causatu una riduzione dipendente è sustinuta da a dosa di a pressione arteriale media.I participanti sani, un studiu randomizatu, double-blind, cuntrullatu da placebo cunfirmatu chì LCZ696 furnia inibizione simultanea di neprilysin è bloccu di u receptor AT1.LCZ696 era sicuru è ben toleratu in l'omu.[2] [3]
Referenze:
McMurray JJ, Packer M, Desai AS et al.Inibizione angiotensina-neprilysin versus enalapril in insufficienza cardiaca.N Engl J Med.2014 Settembre 11; 371 (11): 993-1004.
Gu J, Noe A, Chandra P, Al-Fayoumi S et al.Farmacocinetica è farmacodinamica di LCZ696, un novu inibitore di u receptore di l'angiotensin-neprilysin (ARNi) à doppia azione.J Clin Pharmacol.2010 Apr;50(4):401-14.
Langenickel TH, Dole WP.Angiotensin receptor-neprilysin inhibition with LCZ696: un novu approcciu per u trattamentu di l'insufficienza cardiaca, Drug Discov Today: Ther Strategies (2014),
Storage
| Polvere | -20 ° C | 3 anni |
| 4 °C | 2 anni | |
| In solvente | -80 ° C | 6 mesi |
| -20 ° C | 1 mese |
Struttura chimica
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