Clopidogrel è Ticagrelor sò antagonisti di u receptore P2Y12 chì inhibenu l'adenosine difosfatatu (ADP) in inibisce selectivamente u ligame di l'adenosine difosfatatu (ADP) à u so receptore P2Y12 è l'attività di u cumplessu GPII.b/III.a di glicoproteina mediata da ADP secundaria.

Tramindui sò clinicamente cumunimenti usati antiplatellers, chì ponu esse usatu per prevene a trombosi in i malati cù angina stabile crònica, sindromu di l'arteria coronaria aguda è ictus ischemicu. Allora chì hè a diferenza?

1, L'ora di partenza

Ticagrelor hè più efficace, è per i malati cù u sindromu di l'arteria coronaria aguda, pò agisce rapidamente per inibisce l'aggregazione di plateplate, mentri Clopidogrel hè menu efficace.

2, Pigliate a frequenza di a dosa

L'emivita di Clopidogrel hè di 6 ore, mentre chì l'emivita di Ticagrelor hè di 7,2 ore.

In ogni casu, i metaboliti attivi di Clopidogrel sò irreversibilmente ligati à u sughjettu P2Y12, mentri u sughjettu Ticagrelor è P2Y12 sò riversibili.

Dunque, Clopidogrel hè pigliatu una volta à ghjornu, mentre chì Ticagrelor hè datu duie volte à ghjornu.

3, Azzione Antiplatelet

L'antiplatelets di Ticagrelor eranu più efficaci, è i studii anu dimustratu chì Ticagrelor ùn hà micca diferenza in a riduzione di a morte cardiovascular è l'infartu miocardicu, chì era più altu ch'è in u gruppu Clopidogrel, è in l'ictus.

Basatu nantu à i beneficii di u trattamentu di Ticagrelor à i pazienti cun sindromu coronariu agutu (ACS), linee guida pertinenti in casa è à l'esteru ricumandenu chì Ticagrelor sia usatu per u trattamentu di a placca antiplaquetaria in i pazienti ACS. In duie linee guida autoritarii da l'Associazione Europea di u Coru (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 è STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel pò esse usatu solu in i malati chì ùn ponu esse trattati cù Ticagrelor.

4, Rischiu di sanguinamentu

U risicu di sanguinamentu da l'applicazione à longu andà di Ticagrelor era ligeramente più altu ch'è quellu di Clopidogrel, ma u risicu di sanguinamentu era simile in l'usu di cortu termine.

Studi di KAMIR-NIH basati nantu à a pupulazione di l'Asia orientale mostranu chì u risicu di l'emorragia TIMI era significativamente più altu in i pazienti di età ≥ 75 chì in Clopidogrel. Dunque, per i pazienti ACS ≥ 75 anni di età, hè cunsigliatu di selezziunà Clopidogrete cum'è l'inibitore P2Y12 preferitu nantu à a basa di l'aspirina.

A terapia di platepett antiplacca per i malati cù un numeru di piastri bassi bassi deve ancu evità l'opzione di Ticagrelor.

5 、 Altre reazzioni avversi

I reazzioni avversi più cumunimenti riportati in i pazienti trattati cù Ticagrelor eranu difficultà di respirazione, contusioni è sanguinamenti nasali, chì si sò accaduti à un ritmu più altu ch'è in u gruppu Clopidogrel.

6, interazzione di droga

Clopidogrel hè una droga presuperiale, chì hè metabolizata in parte da CYP2C19 cum'è u so metabolite attivu, è piglià una droga chì impedisce l'attività di questa enzima pò riduce u livellu à quale Clopidogrel hè cunvertitu in un metabolite attivu. Dunque, l'usu cumminatu di inibitori CYP2C19 forti o moderati cum'è omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi ùn hè micca cunsigliatu.

Ticagrelor hè principalmente metabolizatu da CYP3A4, è una piccula parte hè metabolizata da CYP3A5. L'usu cumminatu di inhibitori CYP3A pò aumentà Cmax è AUC di ticagrelor. Dunque, l'usu cumminatu di ticagrelor cù inhibitori potenti di CYP3A, cum'è ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, etc., deve esse evitata. Tuttavia, l'usu cumminatu di l'inducer CYP3A pò riduce Cmax è AUC di ticagrelor, rispettivamente. Per quessa, l'usu cumminatu di CYP3A induttore forte, cum'è dexamethasone, phenytoin sodium, phenobarbital è carbamazepine, deve esse evitata.

7 、 Terapia antiplatlet in i malati cù insufficienza renale

PLATO, in un studiu di i malati cù sindromu coronariu agutu cù insufficienza renale, hà dimustratu un incrementu significativu di creatinina serica in u gruppu ticagrelor cumparatu cù clopidogrel; Ulteriori analisi di i pazienti trattati cù ARB dimustrava un incrementu di 50% in creatinina serica>, avversi renali. L'eventi, è l'avvenimenti avversi legati à a funzione renale eranu significativamente più altu in u gruppu ticagrelor cà in u clopidogrel. Per quessa, clopidogrel + aspirina deve esse a prima scelta per i malati cù insufficienza renale.

8 、 Terapia antiplatlet in i malati cù gout / iperuricemia

L'usu prolongatu di ticagrelor hè statu dimustratu per aumentà u risicu di gout. A gotta hè una reazione avversa cumuni di u trattamentu di ticagrelor, chì pò esse ligata à l'effettu di i metaboliti attivi di ticagrelor nantu à u metabolismu di l'acidu uricu. / pazienti iperuricemia.

9, terapia antiplaquettaria prima di CABG (innesto di bypass di l'arteria coronaria)

I Pacienti pianificati per CABG chì piglianu aspirina di dosi bassu (75 à 100 mg) ùn anu micca bisognu di piantà preoperatoriamente; I Pacienti chì ricevenu un inhibitore P2Y12 anu da cunsiderà a discontinuazione di ticagrelor per almenu 3 ghjorni è clopidogrel per almenu 5 ghjorni preoperatori.

10、Bassa reattività di clopidogrel

A bassa reattività di e piastrine à clopidogrel pò purtà à u tempu di ischemia. Per superà a bassa reattività di clopidogrel, aumentà a dosa di clopidogrel o rimpiazzà cù ticagrelor sò scelte cumuni.

In cunclusioni, u ticagrelor agisce rapidamente è hà un effettu inhibitore più forte. In u trattamentu di u sindromu coronariu agutu, u ticagrelor hà un effettu antitromboticu megliu, chì pò ancu riduce a mortalità, ma hà un risicu più altu di sagnamentu, è hà riazzioni avversi più altu cum'è dispnea, contusion, bradicardia, gotta è cusì ch'è clopidogrel.