Clopidogrel è Ticagrelor sò antagonisti di u receptore P2Y12 chì inibiscenu l'adenosine diphosphate di plateboard (ADP) per inibisce selectivamente a legame di l'adenosine diphosphate (ADP) à u so receptore P2Y12 di plateboard è l'attività di u cumplessu GPII.b/III.a di glicoproteina mediata da ADP secundaria.

Tramindui sò clinicamente cumunimenti usati antiplatellers, chì ponu esse usatu per prevene a trombosi in i malati cù angina stabile crònica, sindromu di l'arteria coronaria aguda è ictus ischemicu.Allora chì hè a diferenza?

1, U tempu di principiu

Ticagrelor hè più efficau, è per i malati cù u sindromu di l'arteria coronaria aguda, pò agisce rapidamente per inibisce l'aggregazione di plateplate, mentri Clopidogrel hè menu efficace.

2, Pigliate a frequenza di a dosa

L'emivita di Clopidogrel hè di 6 ore, mentre chì l'emivita di Ticagrelor hè di 7,2 ore.

In ogni casu, i metaboliti attivi di Clopidogrel sò irreversibilmente ligati à u sughjettu P2Y12, mentri u sughjettu Ticagrelor è P2Y12 sò riversibili.

Dunque, Clopidogrel hè pigliatu una volta à ghjornu, mentre chì Ticagrelor hè datu duie volte à ghjornu.

3, Azzione Antiplatelet

L'antiplatelets di Ticagrelor eranu più efficaci, è i studii anu dimustratu chì Ticagrelor ùn hà micca diferenza in a riduzione di a morte cardiovascular è l'infartu miocardicu, chì era più altu ch'è in u gruppu Clopidogrel, è in l'ictus.

Basatu nantu à i beneficii di u trattamentu di Ticagrelor à i pazienti cun sindromu coronariu agutu (ACS), linee guida pertinenti in casa è à l'esteru ricumandenu chì Ticagrelor sia usatu per u trattamentu di a placca antiplaquetaria in i pazienti ACS.In dui guidelines autoritarii da l'Associazione Europea di u Corsu (ESC NSTE-ACS Guidelines 2011 è STEMI Guidelines 2012), Clopidogrel pò esse usatu solu in i malati chì ùn ponu micca esse trattati cù Ticagrelor.

4, Rischiu di sanguinamentu

U risicu di sanguinamentu da l'applicazione à longu andà di Ticagrelor era ligeramente più altu ch'è quellu di Clopidogrel, ma u risicu di sanguinamentu era simile in l'usu di cortu termine.

Studi di KAMIR-NIH basati nantu à a pupulazione di l'Asia orientale mostranu chì u risicu di l'emorragia TIMI era significativamente più altu in i pazienti di età ≥ 75 chì in Clopidogrel.Dunque, per i pazienti ACS ≥ 75 anni di età, hè cunsigliatu di selezziunà Clopidogrete cum'è l'inibitore P2Y12 preferitu nantu à a basa di l'aspirina.

A terapia di platepett antiplacca per i malati cù un numeru di piastri bassi bassi deve ancu evità l'opzione di Ticagrelor.

5 、 Altre reazzioni avversi

I reazzioni avversi più cumunimenti riportati in i pazienti trattati cù Ticagrelor eranu difficultà di respirazione, contusioni è sanguinamenti nasali, chì si sò accaduti à un ritmu più altu ch'è in u gruppu Clopidogrel.

6 、 Interazioni di droga

Clopidogrel hè una droga presuperiale, chì hè metabolizata in parte da CYP2C19 cum'è u so metabolite attivu, è piglià una droga chì impedisce l'attività di questa enzima pò riduce u livellu à quale Clopidogrel hè cunvertitu in un metabolite attivu.Per quessa, l'usu cumminatu di inibitori CYP2C19 forti o moderati cum'è omeprazole, Esomeprazole, fluoronazole, voliconazole, fluoxetine, fluorovolsamine, cycloproxacin, camasi ùn hè micca cunsigliatu.

Ticagrelor hè principalmente metabolizatu da CYP3A4, è una piccula parte hè metabolizata da CYP3A5. L'usu cumminatu di inhibitori CYP3A pò aumentà Cmax è AUC di ticagrelor.Dunque, l'usu cumminatu di ticagrelor cù inhibitori potenti di CYP3A, cum'è ketoconazole, itraconazole, voriconazole, clarithromycin, etc., deve esse evitata. Tuttavia, l'usu cumminatu di l'inducer CYP3A pò riduce Cmax è AUC di ticagrelor, rispettivamente.Per quessa, l'usu cumminatu di CYP3A induttore forte, cum'è dexamethasone, phenytoin sodium, phenobarbital è carbamazepine, deve esse evitata.

7 、 Terapia antiplatlet in i malati cù insufficienza renale

PLATO, in un studiu di i malati cù sindromu coronariu agutu cù insufficienza renale, hà dimustratu un incrementu significativu di creatinina serica in u gruppu ticagrelor cumparatu cù clopidogrel; Ulteriori analisi di i pazienti trattati cù ARB dimustrava un aumentu di 50% in creatinina serica>, avversi renali. Avvenimenti, è l'avvenimenti avversi in relazione à a funzione renali eranu significativamente più altu in u gruppu ticagrelor chì in u gruppu clopidogrel. Per quessa, clopidogrel + aspirina deve esse a prima scelta per i malati cù insufficienza renale.

8 、 Terapia antiplatlet in i malati cù gout / iperuricemia

L'usu prolongatu di ticagrelor hè statu dimustratu per aumentà u risicu di gout. A gotta hè una reazione avversa cumuni di u trattamentu di ticagrelor, chì pò esse ligata à l'effettu di i metaboliti attivi di ticagrelor nantu à u metabolismu di l'acidu uricu. / pazienti iperuricemia.

9, terapia antiplaquettaria prima di CABG (innesto di bypass di l'arteria coronaria)

I Pacienti pianificati per CABG chì piglianu aspirina di dosi bassu (75 à 100 mg) ùn anu micca bisognu di piantà preoperatoriamente; I pazienti chì ricevenu un inhibitore P2Y12 anu da cunsiderà a discontinuazione di ticagrelor per almenu 3 ghjorni è clopidogrel per almenu 5 ghjorni preoperatori.

10、Bassa reattività di clopidogrel

A bassa reattività di e piastrine à u clopidogrel pò purtà à u tempu di ischemia.Per superà a bassa reattività di clopidogrel, aumentà a dosa di clopidogrel o rimpiazzà cù ticagrelor sò scelte cumuni.

In cunclusioni, u ticagrelor agisce rapidamente è hà un effettu inhibitore più forte.In u trattamentu di u sindromu coronariu agutu, u ticagrelor hà un effettu antitromboticu megliu, chì pò ancu riduce a mortalità, ma hà un risicu più altu di sagnamentu, è hà più riazzioni avversi cum'è dispnea, contusion, bradicardia, gout, è cusì ch'è clopidogrel.