Cosa à sapè da Rosuvastatina

A rosuvastatina (marca Crestor, cummercializata da AstraZeneca) hè una di e statine più cumunimenti usate.Cum'è l'altri statini, a rosuvastatina hè prescritta per migliurà i livelli di lipidi di sangue di una persona è per riduce u risicu cardiovascular.

Durante u primu decenniu o più chì a rosuvastatina era in u mercatu, hè stata largamente presentata cum'è una "statina di terza generazione", è dunque più efficace è possibbilmente pruvucannu menu effetti avversi cà a maiò parte di l'altri statine.Quandu l'anni sò passati è cum'è l'evidenza di prucessi clinichi s'hè accumulatu, assai di l'entusiasmu precoce per questa statina specifica hè diventatu moderatu.

A maiò parte di l'esperti consideranu avà chì i risichi è i benefici relativi di rosuvastatina sò largamente simili à quelli di altre statine.Tuttavia, ci sò uni pochi di circustanze cliniche in quale a rosuvastatina pò esse preferita.

Usi di Rosuvastatin

I statin sò stati sviluppati per riduce u colesterolu in u sangue.Queste droghe si liganu competitivamente à l'enzima di u fegatu chjamatu hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase.HMG CoA reductase ghjucà u rolu di limitazione di a freccia in a sintesi di u colesterolu da u fegatu.

Bloquendu l'HMG CoA reductase, i statini ponu riduce significativamente a produzzione di colesterol LDL ("bad") in u fegatu, è cusì ponu riduce i livelli di sangue di colesterol LDL finu à u 60%.Inoltre, i statini abbassanu modestamente i livelli di trigliceridi di u sangue (da circa 20-40%), è pruducenu un picculu aumentu (circa 5%) in i livelli di sangue di colesterol HDL ("colesterulu bonu").

Cù l'eccezzioni di l'inhibitori PCSK9 sviluppati recentemente, i statini sò i più potenti droghe di riduzzione di colesterolu dispunibili.Inoltre, in cuntrastu cù l'altri classi di droghe chì abbassanu u colesterolu, i prucessi clinichi anu dimustratu chì i statine ponu migliurà significativamente i risultati à longu andà di e persone cù a malatia di l'arteria coronaria (CAD) stabilita, è e persone à risicu moderatu o altu di sviluppà CAD. .

Statins riduce ancu significativamente u risicu di attacchi di cori successivi, è diminuite u risicu di morte da CAD.(I più recenti inibitori di PCSK9 sò stati ancu dimustrati in RCT à grande scala per migliurà i risultati clinichi).

Questa capacità di statins per migliurà significativamente i risultati clinichi hè pensatu per esse risultatu, almenu in parte, da alcuni o tutti i so beneficii chì ùn diminuiscenu micca u colesterolu.In più di calà u colesterolu LDL, i statini anu ancu proprietà antiinflamatorii, effetti anti-coagulazione di sangue è proprietà stabilizzanti di a placca.Inoltre, queste droghe reducenu i livelli di proteina C-reattiva, migliurà a funzione vascular generale è riduce u risicu di arritmia cardiaca chì mette in vita.

Hè assai prubabile chì i benefici clinichi dimustrati da e droghe statine sò dovuti à una cumminazione di i so effetti di riduzzione di u colesterolu è a so varietà diversa di effetti senza colesterol.

Cumu hè a rosuvastatina diversa?

A rosuvastatina hè una droga di statina più nova, chjamata "terza generazione".Essenzialmente, hè a droga statina più putente in u mercatu.

A so forza relativa deriva da e so caratteristiche chimiche, chì permettenu di ligà più fermamente à HMG CoA reductase, effettuendu cusì una inhibizione più completa di sta enzima.Molecola per molécula, a rosuvastatina produce più LDL-colesterolo-abbassamento di altre statine.In ogni casu, magnitudini simili di riduzzione di u colesterolu ponu esse ottenuti usendu dosi più alti di a maiò parte di l'altri statins.

Quandu a terapia di statina "intensiva" hè necessariu per spinghje u nivellu di colesterolu u più bassu pussibule, a rosuvastatina hè a droga per parechji medichi.

L'efficacità di Rosuvastatina

A rosuvastatina hà guadagnatu a reputazione di esse particularmente efficace trà e statine, basata principalmente nantu à i risultati di dui prucessi clinichi.

In u 2008, a publicazione di u studiu JUPITER hà pigliatu l'attenzione di i cardiologi in ogni locu.In questu studiu, più di 17 000 persone sane chì avianu un nivellu di colesterolu LDL normale ma livelli elevati di CRP sò stati randomizzati per riceve 20 mg per ghjornu di rosuvastatina o placebo.

Durante u seguimentu, e persone randomizzate à a rosuvastatina ùn anu micca solu ridutta significativamente i livelli di colesterolu LDL è i livelli di CRP, ma anu avutu ancu significativamente menu eventi cardiovascular (cumpresu attaccu di cori, infartu, a necessità di una prucedura di revascularizazione cum'è un stent o una cirurgia di bypass). è a cumminazzioni di attaccu di cori, o morte cardiovascular), è ancu una riduzione di a mortalità per tutte e cause.

Stu studiu era notevoli micca solu perchè a rosuvastatina hà migliuratu significativamente i risultati clinichi in persone apparentemente sane, ma ancu perchè queste persone ùn anu micca livelli elevati di colesterolu à u mumentu di l'inscription.

In 2016, u prucessu HOPE-3 hè statu publicatu.Stu studiu hà inscrittu più di 12 000 persone cun almenu un fattore di risicu per a malatia vascular aterosclerotica, ma senza CAD evidenti.I participanti sò stati randomizzati per riceve rosuvastatina o placebo.À a fine di un annu, e persone chì piglianu rosuvastatina anu avutu una riduzione significativa in un puntu finale di u risultatu cumpostu (cumpresu l'attaccu di cori non fatali o l'ictus, o a morte per malatie cardiovascular).

In i dui prucessi, a randomizazione à a rosuvastatina hà migliuratu significativamente i risultati clinichi di e persone chì avianu unu o più fatturi di risichi, ma senza signali di malatia cardiovascular attiva.

Hè da nutà chì a rosuvastatina hè stata scelta per questi prucessi micca perchè era u più putente di i statina, ma (almenu in gran parte) perchè i prucessi sò stati patrocinati da AstraZeneca, u fabricatore di rosuvastatina.

A maiò parte di l'esperti in lipidi crede chì i risultati di sti prucessi sò stati uguali se un'altra statina era stata aduprata à dosi sufficienti, è in fattu, i cunsiglii attuali nantu à a terapia cù statine generalmente permettenu l'usu di qualsiasi statina, sempre chì A dosa hè abbastanza alta per ottene quasi u listessu livellu di colesterolu chì si ottene cù una dosa più bassa di rosuvastatina.(Un'eccezzioni à sta regula generale si trova quandu "terapia intensiva di statin" hè dumandatu. A terapia intensiva di statin hè intesa chì significheghja o rosuvastatina alta dose o atorvastatina alta dose, chì hè a prossima statina più potente disponibile.)

Ma perchè a rosuvastatina era veramente a statina chì hè stata aduprata in questi dui prucessi clinichi pivotali, parechji medichi anu predeterminatu à utilizà a rosuvastatina cum'è a so statina di scelta.

Indicazioni attuali

A terapia di statina hè indicata per migliurà i livelli anormali di lipidi di sangue (in particulare, per riduce u nivellu di colesterol LDL è / o trigliceridi), è per prevene a malatia cardiovascular.Statins sò cunsigliati per e persone cù a malatia cardiovascular aterosclerotica stabilita, e persone cun diabetes, è e persone chì u risicu stimatu di 10 anni di sviluppà a malatia cardiovascular hè sopra u 7,5% à u 10%.

Mentri, in generale, i statina sò cunsiderate intercambiabili in quantu à a so efficacità è u so risicu di pruvucà avvenimenti avversi, pò esse volte chì a rosuvastatina pò esse preferita.In particulare, quandu a terapia di statina "di alta intensità" hè destinata à riduce u colesterolu LDL à i livelli più bassi possibili, sia a rosuvastatina sia l'atorvastatina in i so intervalli di dosi più alti rispettivi sò generalmente cunsigliatu.

Prima di piglià

Prima di esse prescritte qualsiasi droga di statina, u vostru duttore hà da fà una valutazione formale di risicu per stimà u vostru risicu di sviluppà a malatia cardiovascular è misurà i vostri livelli di lipidi di sangue.Sì avete digià una malatia cardiovascular o avete un risicu sustancialmente elevatu di sviluppà, u vostru duttore prubabilmente ricumanderà una droga statina.

Altre statine comunemente prescritte includono atorvastatina, simvastatina, fluvastatina, lovastatina, pitavastatina e pravastatina.

Crestor, a forma di marca di rosuvastatin in i Stati Uniti, hè abbastanza caru, ma e forme generiche di rosuvastatin sò oghji dispunibili.Se u vostru duttore vole piglià a rosuvastatina, dumandate se pudete aduprà un genericu.

Statins ùn deve esse usatu in e persone chì sò allergii à statins o qualsiasi di i so ingredienti, chì sò incinta o allattamentu, chì anu malatie di fegatu o insufficienza renale, o chì beie quantità eccessivi di alcolu.I studii mostranu chì a rosuvastatina pò esse usata in modu sicuru in i zitelli più di 10 anni.

Dosi di Rosuvastatin

Quandu a rosuvastatina hè stata aduprata per riduce i livelli elevati di colesterolu LDL, generalmente dosi più bassu sò iniziati (5 à 10 mg per ghjornu) è aghjustate ogni mese o dui quantu necessariu.In i persone cù ipercolesterolemia familiale, i medichi di solitu cumincianu cù dosi un pocu più altu (10 à 20 mg per ghjornu).

Quandu a rosuvastatina hè aduprata per riduce u risicu di malatie cardiovascular in e persone cun risicu moderatu elevatu, a dosa iniziale hè di solitu 5 à 10 mg per ghjornu.In e persone chì u risicu hè cunsideratu cum'è altu (in particulare, u so risicu di 10 anni hè stimatu per esse sopra à 7,5%), a terapia d'alta intensità hè spessu cuminciata, cù 20 à 40 mg per ghjornu.

Se a rosuvastatina hè aduprata per riduce u risicu di avvenimenti cardiovascular supplementari in una persona cù una malatia cardiovascular dighjà stabilita, u trattamentu intensivu hè generalmente impiegatu cù una dosa di 20 à 40 mg per ghjornu.

In e persone chì piglianu ciclosporina o droghe per l'HIV / SIDA, o in e persone cù a funzione renale ridutta, a dosa di rosuvastatina deve esse aghjustata à u minimu, è in generale ùn deve esse più di 10 mg per ghjornu.

E persone di discendenza asiatica tendenu à esse più sensittivi à e statine è più propensi à l'effetti secundari.Hè generalmente cunsigliatu chì a rosuvastatina deve esse principiata à 5 mg per ghjornu è aumentata gradualmente in i pazienti asiatichi.

A rosuvastatina hè presa una volta per ghjornu, è pò esse pigliata in a matina o in a notte.A cuntrariu di parechje altre statine, bere quantità modeste di sucu di pompelmo hà pocu effettu nantu à a rosuvastatina.

Effetti collaterali di Rosuvastatina

In l'anni immediatamente dopu chì a rosuvastatina hè stata sviluppata, parechji sperti anu postulatu chì l'effetti secundari di statina seranu menu pronunzianu cù a rosuvastatina, solu perchè e dosi più basse puderanu esse aduprate per ottene una riduzzione adatta di u colesterolu.À u listessu tempu, altri sperti anu dichjaratu chì l'effetti secundari di statina seranu magnificati cù sta droga, postu chì era più putente cà l'altri statini.

In l'anni dopu, hè diventatu evidenti chì nè l'affirmazioni era curretta.Sembra chì u tipu è a magnitudine di l'effetti avversi sò generalmente uguali cù a rosuvastatina cum'è cù altre statine.

Statins, cum'è un gruppu, sò megliu tolerate cà l'altri droghe chì reducen u colesterolu.In una meta-analisi publicata in 2017 chì hà esaminatu 22 prucessi clinichi randomizzati, solu u 13,3% di e persone randomizzati à una droga statina discontinued a droga per via di l'effetti secundari in 4 anni, cumparatu à u 13,9% di e persone randomizzati à placebo.

Tuttavia, ci sò effetti latu bè ricunnisciuti causati da droghe statin, è sti effetti latu sò generalmente applicà à a rosuvastatina cum'è qualsiasi altra statina.I più notevuli di sti effetti latu include:

  • Avvenimenti avversi musculari.A tossicità musculare pò esse causata da statine.I sintomi ponu include mialgia (dolore musculare), debule musculare, inflamazioni musculari, o (in casi rari, severi) rabdomiolisli.La rabdomiolisi è una insufficienza renale acuta causata da una grave rottura muscolare.In a maiò parte di i casi.effetti latu musculu-related pò esse cuntrullata da cambià à un altru statin.A rosuvastatina hè trà e statine chì parenu causà tossicità musulmana relativamente pocu.In cuntrastu, lovastatin, simvastatin è atorvastatin sò più propensi à causà prublemi musculari.
  • Problemi di fegatu.Circa u 3% di e persone chì piglianu statins anu un aumentu di l'enzimi di u fegatu in u so sangue.In a maiò parte di queste persone, ùn si vede nisuna evidenza di dannu di u fegatu reale, è u significatu di sta piccula elevazione in l'enzimi ùn hè micca chjaru.In uni pochi di persone, hè stata rappurtata una ferita liver severa;ùn hè micca chjaru, però, chì l'incidenza di ferite liver severu hè più altu in e persone chì piglianu statins cà in a populazione generale.Non c'è alcuna indicazione che la rosuvastatina produca più o meno problemi al fegato rispetto alle altre statine.
  • Deficit cognitivu.A nuzione chì i statini ponu causà disfunzione cognitiva, perdita di memoria, depressione, irritabilità, aggressione, o altri effetti di u sistema nervu cintrali hè statu risuscitatu, ma ùn hè micca chjaramente dimustratu.In un'analisi di i rapporti di casi mandati à l'FDA, i presunti prublemi cognitivi assuciati cù statine sembranu esse più cumuni cù statina lipofila, cumprese atorvastatina, fluvastatina, lovastatina è simvastatina.Le statine idrofile, compresa la rosuvastatina, sono state implicate meno frequentemente con questo potenziale evento avverso.
  • Diabetes.Nta l'ultimi anni, un picculu aumentu di u sviluppu di a diabetes hè statu assuciatu cù a terapia di statin.Una meta-analisi di 2011 di cinque prucessi clinichi suggerisce chì un casu supplementu di diabete si trova in ogni 500 persone trattate cù statine d'alta intensità.In generale, stu gradu di risicu hè cunsideratu accettabile finu à chì a statina pò esse attesa di riduce significativamente u risicu cardiovascular generale.

L'altri effetti secundari chì sò stati cumunimenti infurmati cù statina includenu nausea, diarrea è dolore articular.

Interazioni

Piglià certe droghe pò aumentà u risicu di sviluppà effetti secundari cù rosuvastatina (o qualsiasi statina).Questa lista hè longa, ma i più notevuli droghe chì interagiscenu cù rosuvastatin include:

  • Gemfibrozil , chì hè un agentu di riduzzione di colesterolu senza statina
  • Amiodarone, chì hè una droga anti-arrhythmic
  • Parechje di e droghe HIV
  • Certi antibiotici, in particulare clarithromycin è itraconazone
  • Ciclosporina, una droga immunosuppressant

Una Parola di Verywell

Mentre a rosuvastatina hè a statina più potente disponibile, in generale, a so efficacità è u prufilu di tossicità hè assai simili à tutte l'altri statine.Tuttavia, ci sò alcune situazioni cliniche in quale a rosuvastatina pò esse preferita à l'altri statin.


Tempu di post: 12-mar-2021