Ticagrelor

Breve descrizzione:

Nome di l'API Indicazione Specificazione DMF di i Stati Uniti  DMF UE  CEP
Ticagrelor Anticoagulante In-House 28984  

Dettaglio di u Produttu

Tags produttu

DETTAGLIU DI U PRODOTtu

Sfondu

Ticagrelor hè un antagonistu novu di u receptore P2Y12 [1].

Ticagrelor hè statu segnalatu per inibisce l'effetti protrombotici di l'ADP nantu à a piastrina contr'à u receptore P2Y12. Ticagrelor hà mostratu l'inibizione cumpleta di l'agregazione di piastrine ex vivo. Inoltre Ticagrelor hà suggeritu una inibizione dipendente da a dose di l'aggregazione piastrinica in l'omu. A parte da questi, Ticagrelor hà ancu dimustratu un antagonistu di forza, attivamente, reversibilmente vincolante. A diversità di l'altri inibitori, Ticagrelor hà ancu segnalatu chì inibisce u recettore P2Y12 senza trasformazione metabolica. In più di questu, Ticagrelor hè u primu agente anti-piastrin tienopiridina è principalmente metabolizatu da CYP3A4 è CYP2C19 [1] [2].

Riferimenti:
[1] Zhou D1, Andersson TB, Grimm SW. Valutazione in vitro di l'interazzione potenziale droga-droga cù ticagrelor: fenotipazione di reazione citocromu P450, inibizione, induzione è cinetica differenziale. Droga Metab Dispos. 2011 Apr; 39 (4): 703-10.
[2] Li Y1, Landqvist C, Grimm SW. Disposizione è metabolismu di u ticagrelor, un novu antagonistu di u receptore P2Y12, in topi, topi, è uistiti. Droga Metab Dispos. 2011 di Settembre; 39 (9): 1555-67. doi: 10.1124 / dmd.111.039669. Epub 2011 u 13 di ghjugnu.

Description

Ticagrelor (AZD6140) hè un antagonistu di u receptore P2Y12 orale riversibile per u trattamentu di l'agregazione di piastrine.

In Vitro

Ticagrelor prumove una più grande inibizione di l'adenosina 5-difosfat (ADP)-liberazione indotta di Ca2 + in piastrine ished vs altri antagonisti P2Y12R. Stu effetti supplementu di ticagrelor al di là di l'antagonisimu P2Y12R hè in parte per cunsequenza di ticagrelor chì inibisce u trasportatore nucleosidicu equilibratu 1 (ENT1) nantu à e piastrine, purtendu à l'accumulazione di adenosina extracellulare è l'attivazione di i recettori G-accoppiati adenosina A2A [1]. E cellule B16-F10 presentanu una diminuzione di l'interazione cù e piastrine da topi trattati à u ticagrelor paragunatu à i topi trattati cù salina [2].

In i mudelli di metastasi intravenosa è intrasplenica di melanoma B16-F10, i topi trattati cù una dose clinica di ticagrelor (10 mg / kg) presentanu riduzioni marcate di metastasi pulmonari (84%) è di fegatu (86%). Inoltre, u trattamentu ticagrelor migliora a sopravvivenza paragunatu à l'animali trattati salini. Un effettu simile si osserva in un mudellu di cancheru di u senu 4T1, cù riduzioni di metastasi pulmonari (55%) è di midollo osseu (87%) dopu trattamentu ticagrelor [2]. Una sola amministrazione orale di ticagrelor (1-10 mg / kg) provoca effetti inibitori relativi à a dose nantu à l'agregazione di piastrine. Ticagrelor, à a dosa più alta (10 mg / kg) inibisce significativamente l'aggregazione piastrinica à 1 ora dopu a dosatura è a picca inibizione hè osservata à 4 ore dopu a dose.

Storage

4°C, prutegge da a luce, almacenatu sottu azotu

* In solvente: -80°C, 6 mesi; -20°C, 1 mese (prutegge da a luce, conservatu sottu azotu)

Struttura chimica

Ticagrelor

CERTIFICATU

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTIONE DI QUALITÀ

Quality management1

Pruposta 18 Prughjetti di Valutazione di Consistenza di Qualità chì anu appruvatu 4, è 6 i prughjetti sò sottu appruvati.

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Un sistema internaziunale avanzatu di gestione di a qualità hà postu solide basi per e vendite.

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