Citrate di tofacitnib
Sfondate
Citratu di Tofacitinib, cunnisciutu ancu citratu CP-690550, hè un potente inhibitore di janus kinase 3 (JAK3), una tirosina kinase ristretta di cellule hematopoetiche implicata in a trasduzione di signali chì regula a sopravvivenza di linfociti, a proliferazione, a differenziazione è l'apoptosi. L'inibizione hè specifica di JAK3 cù una selettività 1000 volte più di l'altri kinasi di a famiglia non-JAK. Oltre à inibisce JAKS (IC50 = 1 nM), u citratu di tofacitinib inibisce ancu janus kinase 2 (JAK2) è janus kinase 1 (JAK1) cù 20 è 100 volte menu in potenza rispettivamente. Tuttavia, in un studiu recente, l'affinità di ubligatoriu (Ki) di u citratu di tofacitinib versu JAK1, JAK2 è JAK3 sò stati signalati per esse 1.6 nM, 21.7 nM è 6.5 nM rispettivamente.
Riferimentu
Lalitha Vijayakrishnan, R. Venkataramanan è Palak Gulati. Trattamentu di a inflamazioni cù l'inhibitore di janus kinase CP-690,550. Trends in Pharmacological Sciences 2011: 32 (1); 25-34
Citazione di u produttu
- 1. Panagi I, Jennings E, et al. "Salmonella Effector SteE Converte a Serina/Treonina Kinase GSK3 di Mammiferi in una Tirosina Kinase à a Polarizazione Diretta di Macrofagi". Microbiu di l'ospiti cellulare. 2020;27(1):41–53.e6. PMID: 31862381
- 2. McInnes IB, Byers NL, et al. "Paraguni di baricitinib, upadacitinib è tofacitinib mediated regulation of cytokine signaling in subpopulations di leucocyte umani". Artrite Res Ther. 2019 Aug 2;21(1):183. PMID: 31375130
- 3. Liu S, Verma M, et al. "A resistenza à i steroidi di e cellule linfoidi innate di a via aerea 2 da i malati cù asma severa: u rolu di a linfopoietina stromal timica." J Allergy Clin Immunol. 2018 Jan;141(1):257-268.e6. PMID: 28433687
- 4. Zheng, Lufeng, et al. "U 3' UTR di u pseudogene CYP4Z2P prumove l'angiogenesi di u tumore in u cancru di u pettu agiscenu cum'è un ceRNA per CYP4Z1". Ricerca è trattamentu di u cancer di u senu (2015): 1-14. PMID: 25701119
Descrizzione
Tofacitinib citrate hè un inibitore JAK1/2/3 oralmente dispunibule cù IC50s di 1, 20 è 112 nM, rispettivamente. Tofacitinib citrate hà attività antibacterial, antifungali è antivirali.
Storage
4 ° C, prutegge da a luce
* In solvente : -80 ° C, 6 mesi; -20 °C, 1 mese (prutegge da a luce)
Struttura chimica
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