GNome eneric:venetoclax (ven ET oh klax)
Nome di marca: Venclexta, Venclexta Starting Pack

Venetoclax hè utilizatu per trattà a leucemia limfocitica crònica o a leucemia limfocitica chjuca in adulti. Venetoclax hè usatu solu o in cumminazione cù altre medicazione di u cancer per trattà queste cundizioni.

Venetoclax hè usatu in cumminazione cù azacitidine, decitabine, o cytarabine per trattà a leucemia mieloide aguda. Questa cumminazione hè per l'usu in adulti chì anu 75 anni o più, o chì ùn ponu micca aduprà a quimioterapia standard per altre cundizione medica.

Venetoclax hè qualchì volta datu dopu chì altri trattamenti anu fallutu.

Venetoclax pò ancu esse usatu per scopi chì ùn sò micca listati in sta guida di medicazione.

Descrizzione

Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) hè un inhibitore Bcl-2 altamente putente, selettivu è biodisponibile orale cù un Ki di menu di 0.01 nM. Venetoclax induce l'autofagia.

In vitro

Venetoclax (ABT-199) uccide potently FL5.12-BCL-2 cells (EC50 = 4 nM), Venetoclax (ABT-199) mostra una attività assai più debule contr'à e cellule FL5.12-BCL-XL (EC50 = 261 nM). ABT-199 mostra ancu a selettività in i saggi di dui ibridi di mammiferi cellulari, induve disturba i complexi BCL-2-BIM (EC50 = 3 nM) ma hè assai menu efficace contr'à BCL-XL-BCL-XS (EC50 = 2,2).μM) o complessi MCL-1-NOXA.

Dopu una sola dosa orale di 12,5 mg per kg di pisu corpu in xenografts derivati ​​​​da cellule RS4; 11 (ALL), Venetoclax (ABT-199) provoca una inibizione massima di crescita di tumore (TGImax) di 47% (P <0,001) è crescita di tumore. ritardu (TGD) di 26% (P <0.05) [1].

U trattamentu di i tumuri xenografted stabiliti (un mudellu di xenograft di mouse di a linea di cellula T-ALL LOUCY) cù Venetoclax (ABT-199) 100 mg / kg per 4 ghjorni risultati in una riduzione significativa di a carica leucemica.