Sfondate

Atorvastatin Calcium hè un potente inhibitore di HMG-CoA reductase cù un valore IC50 di 150 nM [1].
HMG-CoA reductase hè l'enzima chjave di a via di mevalonate chì produce u colesterolu. L'HMG-CoA hè l'enzima limitante di a tarifa è hè impurtante per calà i livelli di colesterolu in u sangue. HMG-CoA reductase si trova in u reticulum endoplasmaticu è cuntene ottu domini transmembrana. L'inibitori di HMG-CoA reductase ponu induce l'espressione di i receptori LDL (lipoproteini di bassa densità) in u fegatu. Cunduce à aumentà i livelli di catabolismu di LDL di plasma è diminuite a cuncentrazione di colesterolu di plasma chì hè un determinante impurtante di l'aterosclerosi. HMG-CoA reductase ghjoca un rolu impurtante in a sintesi di colesterol. L'HMG-CoA hè l'unicu mira per i droghe chì riduce u colesterolu. HMG-CoA reductase hè ancu una enzima impurtante per u sviluppu. L'attività di HMG-CoA reductase hè in relazione cù difetti di migrazione di e cellule germinali. L'inibizione di a so attività pò purtà à l'emorragia intracerebrale [1].
L'atorvastatina è un inibitore di HMG-CoA reduttasi con valore IC50 di 154 nM. Hè efficace in u trattamentu di certe dislipidemie è ipercolesterolemia [1]. U trattamentu di atorvastatina à 40 mg diminuite u colesterolu tutale di 40% dopu à 40 ghjorni.[1] Hè ancu esse usatu per trattà i malati di coronary o stroke cù u nivellu di colesterolu normale.[2] L'atorvastatina diminuisce ancu l'aferesi di lipoproteina di bassa densità in i pazienti inducendu l'espressione di i recettori LDL.
Hè metabolizatu à parechji metaboliti chì sò impurtanti per l'effettu di l'azzioni terapèuti da CYP3A4 (citocromu P450 3A4).[3]
Referenze:
[1]. van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: L'efficacità è a sicurezza à longu andà di l'atorvastatina in u trattamentu di a dislipidemia severa di tipu III è cumminata. Heart 2002, 88 (3): 234-238.
[2]. Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Prevention of coronary and stroke events with atorvastatin in hypertensive patients who have average or lower than -concentrazioni medie di colesterolu, in l'Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA) : un essai contrôlé randomisé multicentrique. Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3]. Lennernas H: Farmacocinetica clinica di atorvastatina. Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Struttura chimica