Sfondate

Atorvastatin Calcium hè un potente inibitore di HMG-CoA reductase cù un valore IC50 di 150 nM [1].
HMG-CoA reductase hè l'enzima chjave di a via di mevalonate chì produce u colesterolu.L'HMG-CoA hè l'enzima limitante di a tarifa è hè impurtante per calà i livelli di colesterolu in u sangue.HMG-CoA reductase si trova in u reticulum endoplasmaticu è cuntene ottu domini transmembrana.L'inibitori di HMG-CoA reductase ponu induce l'espressione di i receptori LDL (lipoproteini di bassa densità) in u fegatu.Cunduce à aumentà i livelli di catabolismu di LDL di plasma è diminuite a cuncentrazione di colesterolu di plasma chì hè un determinante impurtante di l'aterosclerosi.HMG-CoA reductase ghjoca un rolu impurtante in a sintesi di colesterol.L'HMG-CoA hè l'unicu mira per i droghe chì diminuiscenu u colesterolu.HMG-CoA reductase hè ancu una enzima impurtante per u sviluppu.L'attività di HMG-CoA reductase hè ligata à i difetti di migrazione di e cellule germinali.L'inibizione di a so attività pò purtà à l'emorragia intracerebrale [1].
L'atorvastatina è un inibitore di HMG-CoA reduttasi con valore IC50 di 154 nM.Hè efficace in u trattamentu di certe dislipidemie è ipercolesterolemia [1].U trattamentu di atorvastatina à 40 mg diminuisce u colesterolu tutale di 40% dopu à 40 ghjorni.[1]Hè ancu esse usatu per trattà i malati di coronary o stroke cù u nivellu di colesterolu normale.[2]L'atorvastatina diminuisce ancu l'aferesi di lipoproteina di bassa densità in i pazienti inducendu l'espressione di i recettori LDL.
Hè metabolizatu à parechji metaboliti chì sò impurtanti per l'effettu di l'azzioni terapèuti da CYP3A4 (citocromu P450 3A4).[3]
Referenze:
[1].van Dam M, Zwart M, de Beer F, Smelt AH, Prins MH, Trip MD, Havekes LM, Lansberg PJ, Kastelein JJ: efficacia à longu andà è sicurezza di atorvastatina in u trattamentu di dislipidemia severa di tipu III è cumminata.Heart 2002, 88 (3): 234-238.
[2].Sever PS, Dahlof B, Poulter NR, Wedel H, Beevers G, Caulfield M, Collins R, Kjeldsen SE, Kristinsson A, McInnes GT et al: Prevention of coronary and stroke events with atorvastatin in hypertensive patients who have average or lower than -concentrazione media di colesterolu, in l'Anglo-Scandinavian Cardiac Outcomes Trial--Lipid Lowering Arm (ASCOT-LLA): un prucessu randomizatu cuntrullatu multicentru.Lancet 2003, 361 (9364): 1149-1158.
[3].Lennernas H: Farmacocinetica clinica di atorvastatina.Clin Pharmacokinet 2003, 42 (13): 1141-1160.

Struttura chimica