Apixaban

Breve descrizzione:

Nome di l'API Indicazione Specificazione US DMF EU DMF TASCHETA
Apixaban VTE In casa


Detail di u pruduttu

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DETAIL DI PRODUTTU

Sfondate

Apixaban hè un inhibitore altamente selettivu è reversibile di Factor Xa cù valori Ki di 0.08 nM è 0.17 nM in l'omu è u cunigliu, rispettivamente [1].

U Fattore X, cunnisciutu ancu da l'eponimu Stuart-Prower factor, hè una enzima di a cascata di coagulazione.U fattore X hè attivatu, per idrolisi, in u fattore Xa da i dui fattori IX.Factor Xa hè a forma attivata di u factor di coagulationthrombokinase. Inhibiting Factor Xa puderia offre un metudu alternativu per l'anticoagulazione.L'inhibitori diretti di Xa sò anticoagulanti populari [2].

In vitro: Apixabanhas hà mostratu un altu gradu di putenza, selettività è efficacità nantu à u Fattore Xa cun Ki di 0.08 nM è 0.17 nM per u Fattore Umanu Xa è u Fattore Xa di Rabbit, rispettivamente [1].Apixaban allargò i tempi di coagulazione di u plasma umanu normale cù e concentrazioni (EC2x) di 3.6, 0.37, 7.4 è 0.4 μM, chì sò necessarii rispettivamente per duppià u tempu di protrombina (PT), u tempu di protrombina mudificatu (mPT), u tempu di tromboplastina parziale attivatu ( APTT) è HepTest.Inoltre, Apixaban hà dimustratu a più alta putenza in u plasma umanu è di cunigliu, ma menu potenza in u plasma di u ratu è di u cane in i test PT è APTT [3].

In vivo: Apixaban hà mostratu l'eccellente farmacocinetica cun clearance assai bassu (Cl: 0.02 L kg-1h-1), è bassu voluminu di distribuzione (Vdss: 0.2 L / kg) in u cane.Inoltre, Apixaban hà ancu mostratu una mezza vita moderata cù T1 / 2 di 5,8 ore è una bona biodisponibilità orale (F: 58%) [1].In i mudelli di trombosi arteriovenous-shunt (AVST), trombosi venosa (VT) è trombosi arteriosa carotide mediata elettricamente (ECAT) mudelli di cunigliu, Apixaban hà pruduttu effetti antitrombotici cù EC50 di 270 nM, 110 nM è 70 nM in modu dose-dipendente [3] ].Apixaban inibisce significativamente l'attività di fattore Xa cun un IC50 di 0,22 μM in u cunigliu ex vivo [4].In chimpanzee, Apixaban hà ancu mostratu un picculu voluminu di distribuzione (Vdss: 0,17 L kg-1), clearance sistemica bassa (Cl: 0,018 L kg-1h-1), è una bona biodisponibilità orale (F: 59%) [5].

Referenze:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Scoperta di 1-(4-metossifenil)-7-osso-6-(4-(2-ossopiperidin-1-il) fenil)-4, 5, 6, 7-tetraidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), un inhibitore altamente potente, selettivu, efficace è biodisponibile orale di u fattore di coagulazione di sangue Xa [J].Journal of chemistry medicinali, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibitori diretti di Factor Xa cum'è Anticoagulanti [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, un inibitore orale, direttu è altamente selectivu di u fattore Xa: studi in vitro, antitrombotici è antiemostatichi [J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Metabolismu, farmacocinetica è farmacodinamica di u fattore Xa inhibitor apixaban in rabbits [J].Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Farmacocinetica preclinica è farmacodinamica di apixaban, un inibitore potente è selettivu di Xa [J].Journal Europeu di Metabolismo di Drug è Farmacocinetica, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban hè un inhibitore altamente selettivu è reversibile di Factor Xa cù valori Ki di 0.08 nM è 0.17 nM in l'omu è u cunigliu, rispettivamente [1].

U Fattore X, cunnisciutu ancu da l'eponimu Stuart-Prower factor, hè una enzima di a cascata di coagulazione.U fattore X hè attivatu, per idrolisi, in u fattore Xa da i dui fattori IX.Factor Xa hè a forma attivata di u factor di coagulationthrombokinase. Inhibiting Factor Xa puderia offre un metudu alternativu per l'anticoagulazione.L'inhibitori diretti di Xa sò anticoagulanti populari [2].

In vitro: Apixabanhas hà mostratu un altu gradu di putenza, selettività è efficacità nantu à u Fattore Xa cun Ki di 0.08 nM è 0.17 nM per u Fattore Umanu Xa è u Fattore Xa di Rabbit, rispettivamente [1].Apixaban allargò i tempi di coagulazione di u plasma umanu normale cù e concentrazioni (EC2x) di 3.6, 0.37, 7.4 è 0.4 μM, chì sò necessarii rispettivamente per duppià u tempu di protrombina (PT), u tempu di protrombina mudificatu (mPT), u tempu di tromboplastina parziale attivatu ( APTT) è HepTest.Inoltre, Apixaban hà dimustratu a più alta putenza in u plasma umanu è di cunigliu, ma menu potenza in u plasma di u ratu è di u cane in i test PT è APTT [3].

In vivo: Apixaban hà mostratu l'eccellente farmacocinetica cun clearance assai bassu (Cl: 0.02 L kg-1h-1), è bassu voluminu di distribuzione (Vdss: 0.2 L / kg) in u cane.Inoltre, Apixaban hà ancu mostratu una mezza vita moderata cù T1 / 2 di 5,8 ore è una bona biodisponibilità orale (F: 58%) [1].In i mudelli di trombosi arteriovenous-shunt (AVST), trombosi venosa (VT) è trombosi arteriosa carotide mediata elettricamente (ECAT) mudelli di cunigliu, Apixaban hà pruduttu effetti antitrombotici cù EC50 di 270 nM, 110 nM è 70 nM in modu dose-dipendente [3] ].Apixaban inibisce significativamente l'attività di fattore Xa cun un IC50 di 0,22 μM in u cunigliu ex vivo [4].In chimpanzee, Apixaban hà ancu mostratu un picculu voluminu di distribuzione (Vdss: 0,17 L kg-1), clearance sistemica bassa (Cl: 0,018 L kg-1h-1), è una bona biodisponibilità orale (F: 59%) [5].

Referenze:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al.Scoperta di 1-(4-metossifenil)-7-osso-6-(4-(2-ossopiperidin-1-il) fenil)-4, 5, 6, 7-tetraidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), un inhibitore altamente potente, selettivu, efficace è biodisponibile orale di u fattore di coagulazione di sangue Xa [J].Journal of chemistry medicinali, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Inhibitori diretti di Factor Xa cum'è Anticoagulanti [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al.Apixaban, un inibitore orale, direttu è altamente selectivu di u fattore Xa: studi in vitro, antitrombotici è antiemostatichi [J].Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al.Metabolismu, farmacocinetica è farmacodinamica di u fattore Xa inhibitor apixaban in rabbits [J].Journal of thrombosis and thrombolysis, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al.Farmacocinetica preclinica è farmacodinamica di apixaban, un inibitore potente è selettivu di Xa [J].Journal Europeu di Metabolismo di Drug è Farmacocinetica, 2011, 36 (3): 129-139.

Struttura chimica

Apixaban

CERTIFICATE

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTIONE DI QUALITÀ

Quality management1

Pruposta18Prughjetti di valutazione di a cunsistenza di a qualità chì anu appruvatu4, è6i prughjetti sò sottu appruvati.

Quality management2

U sistema avanzatu di gestione di a qualità internaziunale hà stabilitu una basa solida per a vendita.

Quality management3

A supervisione di qualità passa per tuttu u ciclu di vita di u pruduttu per assicurà a qualità è l'effettu terapeuticu.

Quality management4

A squadra di l'Affari Regulatori Prufessiunali sustene e richieste di qualità durante l'applicazione è a registrazione.

GESTIONE DI PRODUZIONE

cpf5
cpf6

Linea di imballaggio in bottiglia di Korea Contec

cpf7
cpf8

Linea di imballaggio in bottiglia di Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Linea d'imballaggio di pannelli CAM d'Italia

cpf11

Macchina di compattazione di Fette tedesca

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Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

Sala di cuntrollu DCS

PARTNER

Cuuperazione internaziunale
International cooperation
Cuuperazione domestica
Domestic cooperation

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