Apixaban

Breve descrizzione:

Nome di l'API Indicazione Specificazione DMF di i Stati Uniti DMF UE CEP
Apixaban VTE In-House

Dettaglio di u Produttu

Tags produttu

DETTAGLIU DI U PRODOTtu

Sfondu

Apixaban hè un inibitore altamente selettivu è riversibile di u Fattore Xa cù valori Ki di 0,08 nM è 0,17 nM in umani è cunigliuli, rispettivamente [1].

U Fattore X, cunnisciutu ancu cù l'eponimu Stuart – Prower factor, hè un enzima di a cascata di coagulazione. U fattore X hè attivatu, per idrolisi, in u fattore Xa da i dui fattori IX. U Factor Xa hè a forma attivata di a coagulazione factorthrombokinase.Inhibiting Factor Xa puderia offre un metudu alternativu per l'anticoagulazione. L'inibitori diretti di Xa sò anticoagulanti pupulari [2].

In vitro: Apixabanhas hà presentatu un altu gradu di putenza, selettività è efficacia nantu à u Fattore Xa cù Ki di 0,08 nM è 0,17 nM per u Fattore Umanu Xa è u Fattore Xa di Rabbit, rispettivamente [1]. Apixaban hà allungatu i tempi di coagulazione di u plasma umanu nurmale cù e concentrazioni (EC2x) di 3.6, 0.37, 7.4 è 0.4 μM, chì sò necessarie rispettivamente per radduppià u tempu di protrombina (PT), tempu di protrombina modificatu (mPT), attivatu u tempu di tromboplastina parziale APTT) è HepTest. Inoltre, Apixaban hà mostratu a più alta potenza in plasma umanu è di cunigliulu, ma menu potenza in plasma di ratti è di cani sia in i test PT è APTT [3].

In vivo: Apixaban hà esibitu l'eccellente farmacocinetica cun liquidazione assai bassa (Cl: 0,02 L kg-1h-1), è pocu volume di distribuzione (Vdss: 0,2 L / kg) in u cane. Inoltre, Apixaban hà ancu dimustratu una semi-vita moderata cù T1 / 2 di 5,8 ore è una bona biodisponibilità orale (F: 58%) [1]. In i trombosi arteriovenous-shunt (AVST), a trombosi venosa (VT) è i mudelli di cunigliuli di trombosi arteriale carotida mediata elettricamente (ECAT), Apixaban hà produttu effetti antitrombotici cù EC50 di 270 nM, 110 nM è 70 nM in modu dipendente da a dose [3] ]. Apixaban hà inibitu significativamente l'attività di u fattore Xa cù un IC50 di 0.22 μM in cuniglia ex vivo [4]. In u scimpanzè, Apixaban hà ancu mustratu un picculu vulume di distribuzione (Vdss: 0,17 L kg-1), una liquidazione sistemica bassa (Cl: 0,018 L kg-1h-1), è una bona biodisponibilità orale (F: 59%) [5].

Riferimenti:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Scoperta di 1- (4-metossifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetraidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), un inibitore altamente potente, selettivu, efficace è biodisponibile oralmente di u fattore Xa di coagulazione sanguigna [J]. Revista di chimica medicinali, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Fattore direttu Xa Inibitori cum'è Anticoagulanti [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, un inhibitore orale, direttu è altamente selettivu di u fattore Xa: studi in vitro, antitrombotici è antihemostatic [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolismu, farmacocinetica è farmacodinamica di u fattore Xa inibitore apixaban in cunigli [J]. Journal di trombosi è trombolisi, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmacocinetica preclinica è farmacodinamica di apixaban, un fattore potente è selettivu inhibitore Xa [J]. Revista europea di metabolismu di droghe è farmacocinetica, 2011, 36 (3): 129-139.

Apixaban hè un inibitore altamente selettivu è riversibile di u Fattore Xa cù valori Ki di 0,08 nM è 0,17 nM in umani è cunigliuli, rispettivamente [1].

U Fattore X, cunnisciutu ancu cù l'eponimu Stuart – Prower factor, hè un enzima di a cascata di coagulazione. U fattore X hè attivatu, per idrolisi, in u fattore Xa da i dui fattori IX. U Factor Xa hè a forma attivata di a coagulazione factorthrombokinase.Inhibiting Factor Xa puderia offre un metudu alternativu per l'anticoagulazione. L'inibitori diretti di Xa sò anticoagulanti pupulari [2].

In vitro: Apixabanhas hà presentatu un altu gradu di putenza, selettività è efficacia nantu à u Fattore Xa cù Ki di 0,08 nM è 0,17 nM per u Fattore Umanu Xa è u Fattore Xa di Rabbit, rispettivamente [1]. Apixaban hà allungatu i tempi di coagulazione di u plasma umanu nurmale cù e concentrazioni (EC2x) di 3.6, 0.37, 7.4 è 0.4 μM, chì sò necessarie rispettivamente per radduppià u tempu di protrombina (PT), tempu di protrombina modificatu (mPT), attivatu u tempu di tromboplastina parziale APTT) è HepTest. Inoltre, Apixaban hà mostratu a più alta potenza in plasma umanu è di cunigliulu, ma menu potenza in plasma di ratti è di cani sia in i test PT è APTT [3].

In vivo: Apixaban hà esibitu l'eccellente farmacocinetica cun liquidazione assai bassa (Cl: 0,02 L kg-1h-1), è pocu volume di distribuzione (Vdss: 0,2 L / kg) in u cane. Inoltre, Apixaban hà ancu dimustratu una semi-vita moderata cù T1 / 2 di 5,8 ore è una bona biodisponibilità orale (F: 58%) [1]. In i trombosi arteriovenous-shunt (AVST), a trombosi venosa (VT) è i mudelli di cunigliuli di trombosi arteriale carotida mediata elettricamente (ECAT), Apixaban hà produttu effetti antitrombotici cù EC50 di 270 nM, 110 nM è 70 nM in modu dipendente da a dose [3] ]. Apixaban hà inibitu significativamente l'attività di u fattore Xa cù un IC50 di 0.22 μM in cuniglia ex vivo [4]. In u scimpanzè, Apixaban hà ancu mustratu un picculu vulume di distribuzione (Vdss: 0,17 L kg-1), una liquidazione sistemica bassa (Cl: 0,018 L kg-1h-1), è una bona biodisponibilità orale (F: 59%) [5].

Riferimenti:
Pinto DJP, Orwat MJ, Koch S, et al. Scoperta di 1- (4-metossifenil) -7-oxo-6- (4- (2-oxopiperidin-1-il) fenil) -4, 5, 6, 7-tetraidro-1 H-pirazolo [3, 4- c] piridina-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), un inibitore altamente potente, selettivu, efficace è biodisponibile oralmente di u fattore Xa di coagulazione sanguigna [J]. Revista di chimica medicinali, 2007, 50 (22): 5339-5356.
Sidhu P S. Fattore direttu Xa Inibitori cum'è Anticoagulanti [J].
Wong PC, Crain EJ, Xin B, et al. Apixaban, un inhibitore orale, direttu è altamente selettivu di u fattore Xa: studi in vitro, antitrombotici è antihemostatic [J]. Journal of Thrombosis and Haemostasis, 2008, 6 (5): 820-829.
Zhang D, He K, Raghavan N, et al. Metabolismu, farmacocinetica è farmacodinamica di u fattore Xa inibitore apixaban in cunigli [J]. Journal di trombosi è trombolisi, 2010, 29 (1): 70-80.
He K, Luettgen JM, Zhang D, et al. Farmacocinetica preclinica è farmacodinamica di apixaban, un fattore potente è selettivu inhibitore Xa [J]. Revista europea di metabolismu di droghe è farmacocinetica, 2011, 36 (3): 129-139.

Struttura chimica

Apixaban

CERTIFICATU

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTIONE DI QUALITÀ

Quality management1

Pruposta 18 Prughjetti di Valutazione di Consistenza di Qualità chì anu appruvatu 4, è 6 i prughjetti sò sottu appruvati.

Quality management2

Un sistema internaziunale avanzatu di gestione di a qualità hà postu solide basi per e vendite.

Quality management3

A supervisione di qualità attraversa tuttu u ciclu di vita di u pruduttu per assicurà a qualità è l'effettu terapeuticu. 

Quality management4

A squadra di l'Affari Regulatori Prufessiunali sustene e richieste di qualità durante l'applicazione è a registrazione.

GESTIONE DI A PRODUZIONE

cpf5
cpf6

Linea di Imballaggi in Bottiglia Korea Countec

cpf7
cpf8

Linea di Imballu in Bottiglia CVC di Taiwan

cpf9
cpf10

Linea di Imballaggio per Cunsigliu Italia

cpf11

Macchina Compattatrice Tedesca Fette

cpf12

Giappone Viswill Tablet Detector

cpf14-1

Sala di Cuntrollu DCS

PARTNER

Cuuperazione internaziunale
International cooperation
Coperazione domestica
Domestic cooperation

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