Rivaroxaban

Breve descrizzione:

Nome di l'API Indicazione Specificazione DMF di i Stati Uniti  DMF UE  CEP
Rivaroxaban Anticoagulante In-House TDP    

Dettaglio di u Produttu

Tags produttu

DETTAGLIU DI U PRODOTtu

Sfondu

Rivaroxaban, 5-cloro-N - [[(5S) -2-oxo-3- [4- (3-oxomorpholin-4-il) fenil] -1,3-oxazolidin-5-il] metil] tiofene-2 -carboxamide, hè un putente inibitore di molecule chjuche di u fattore Xa chì hè un fattore di coagulazione in una cunghjuntura critica in u percorsu di coagulazione di u sangue risultatu in a generazione di trombina è a furmazione di coagulu. Rivaroxaban si lega à u Tyr288 in a tasca S1 di u fattore Xa per l'interazione di Tyr288 è u sustituente di cloru di a parte clorotiofene. L'inibizione hè riversibile (koff = 5x10-3s-1), rapida (kon = 1.7x107 mol / L-1 s-1), è in modu dipendente da a concentrazione (Ki = 0.4 nmol / L). Rivaroxaban hè attualmente studiatu per u trattamentu di TEV, prevenzione di eventi cardiovascolari in pazienti cun sindrome coronaricu acutu, prevenzione di colpu in pazienti cù fibrillazione atriale.

Riferimentu

Elisabeth Perzborn, Susanne Roehrig, Alexander Straub, Dagmar Kubitza, Wolfgang Mueck è Volker Laux. Rivaroxaban: un novu inhibitore orale di fattore Xa. Arterioscler Thromb Vasc Biol 2010; 30 (3): 376-381

Description

Rivaroxaban (BAY 59-7939) hè assai putenteinhibitore selettivu è direttu di u Fattore Xa (FXa), uttenendu un forte guadagnu in putenza anti-FXa (IC50 0.7 nM; Ki 0.4 nM).

 

In Vitro

Rivaroxaban (BAY 59-7939) hè un inhibitore direttu orale di u Fattore Xa (FXa) in u sviluppu per a prevenzione è u trattamentu di a trombosi arteriale è venosa. Rivaroxaban inibisce cumpetitivamente FXa umanu (Ki 0.4 nM) cù> 10 000 volte più grande di selettività cà per altre serine proteasi; inibisce ancu l'attività protrombinasi (IC50 2,1 nM). Rivaroxaban inibisce FXa endogena più potente in plasma umanu è di cunigliulu (IC50 21 nM) cà plasma di ratti (IC50 290 nM). Dimostra effetti anticoagulanti in plasma umanu, radduppendu u tempu di protrombina (PT) è attiva u tempu di tromboplastina parziale à 0.23 è 0.69μM, rispettivamente.

 

Rivaroxaban (BAY 59-7939) hè un inibitore potente è selettivu, direttu di FXa cun un'attività in vivo eccellente è una bona biodisponibilità orale. Rivaroxaban (BAY 59-7939), amministratu da bolus iv prima di l'induzione di trombu, riduce a furmazione di trombi (ED50 0,1 mg / kg), inibisce FXa, è prolunga a dose di PT in dipendenza. PT è FXa sò affettati leggermente à l'ED50 (aumentu 1,8 volte è inibizione 32%, rispettivamente). A 0.3 mg / kg (dosa chì porta à una inibizione guasi cumpleta di a furmazione di trombi), Rivaroxaban prolunga moderatamente u PT (3.2±0,5 volte) è inibisce l'attività FXa (65±3%).

 

Storage

Pulveru

-20 ° C

3 anni
 

4 ° C

2 anni
In solvente

-80 ° C

6 mesi
 

-20 ° C

1 mese

Struttura chimica

Rivaroxaban

CERTIFICATU

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTIONE DI QUALITÀ

Quality management1

Pruposta 18 Prughjetti di Valutazione di Consistenza di Qualità chì anu appruvatu 4, è 6 i prughjetti sò sottu appruvati.

Quality management2

Un sistema internaziunale avanzatu di gestione di a qualità hà postu solide basi per e vendite.

Quality management3

A supervisione di qualità attraversa tuttu u ciclu di vita di u pruduttu per assicurà a qualità è l'effettu terapeuticu. 

Quality management4

A squadra di l'Affari Regulatori Prufessiunali sustene e richieste di qualità durante l'applicazione è a registrazione.

GESTIONE DI A PRODUZIONE

cpf5
cpf6

Linea di Imballaggi in Bottiglia Korea Countec

cpf7
cpf8

Linea di Imballu in Bottiglia CVC di Taiwan

cpf9
cpf10

Linea di Imballaggio per Cunsigliu Italia

cpf11

Macchina Compattatrice Tedesca Fette

cpf12

Giappone Viswill Tablet Detector

cpf14-1

Sala di Cuntrollu DCS

PARTNER

Cuuperazione internaziunale
International cooperation
Coperazione domestica
Domestic cooperation

  • Precedente:
  • Next:

  • Scrivi quì u to missaghju è mandatelu