Ezetimibe

Breve descrizzione:

Nome di l'API Indicazione Specificazione US DMF EU DMF CEP
Ezetimibe Iperlipidemia In-house / USP 24511  


Detail di u pruduttu

Tags di u produttu

DETAIL DI PRODUTTU

Sfondate

Ezetimibe hè un inhibitore putente è novu di l'assorbimentu di colesterol [1].

U colesterolu hè una molécula di lipidi è hè necessariu di custruisce è mantene a integrità strutturale è a fluidità di e membrane.Inoltre, serve cum'è un precursore di vitamina D, l'acidi biliari è l'hormone steroidu.

In cellule Caco-2 differenziate incubate cù un carotenoid (1 μM), ezetimibe (10 mg / L) inibite u trasportu di carotenoid cù 50% inhibition for ɑ-carotene è β-carotene.Inoltre, hà impeditu u trasportu di β-cryptoxanthin, licopene è lutein:zeaxanthin (1: 1).À u listessu tempu, ezetimibe hà impeditu u trasportu di colesterolu da 31%.Ezetimibe hà diminuitu l'espressione di i receptori di superficia SR-BI, trasportatore di cassette di legame ATP, sottofamiglia A (ABCA1), proteina Niemann-Pick C1 Like 1 (NPC1L1) è receptore di l'acidu retinoide (RAR) γ, proteini di ligatura di elementi sterol-regulatori SREBP. -1 è SREBP-2, è liver X receptor (LXR)β [3].

In i topi di apolipoproteina E knockout (apoE-/-), ezetimibe (3 mg / kg) inibite l'absorzione di colesterolu da 90%.Ezetimibe riduce u colesterolu plasmaticu, aumenta i livelli di HDL, è impedisce a progressione di l'aterosclerosi [1].In a fase III prucessi umani, Ezetimibe (10 mg) hà riduciutu significativamente i livelli di colesterolu LDL, colesterolu tutale è trigliceridi è hà aumentatu u nivellu di colesterol HDL [2].

Referenze:
[1].Davis HR Jr, Compton DS, Hoos L, et al.Ezetimibe, un potente inhibitore di l'assorbimentu di u colesterolu, impedisce u sviluppu di l'aterosclerosi in i topi knockout ApoE.Arterioscler Thromb Vasc Biol, 2001, 21 (12): 2032-2038.
[2].Clader JW.A scuperta di ezetimibe: una vista da fora di u receptore.J Med Chem, 2004, 47 (1): 1-9.
[3].Durante A, Dawson HD, Harrison EH.U trasportu di carotenoidi hè diminuitu è ​​l'espressione di i trasportatori di lipidi SR-BI, NPC1L1 è ABCA1 hè rigulata in i celluli Caco-2 trattati cù ezetimibe.J Nutr, 2005, 135 (10): 2305-2312.

Descrizzione

Ezetimibe (SCH 58235) hè un potente inhibitore di l'assorbimentu di u colesterolu.Ezetimibe hè un inhibitore Niemann-Pick C1-like1 (NPC1L1), è hè un attivatore potente Nrf2.

In vitro

Ezetimibe (Eze) agisce cum'è un potente attivatore Nrf2 senza pruvucà citotossicità.Ezetimibe aumenta a transattivazione di Nrf2, cum'è revelatu da un test di reporter luciferase.Ezetimibe aumenta ancu i geni di destinazione Nrf2, cumprese GSTA1, heme oxygenase-1 (HO-1) è Nqo-1 in e cellule Hepa1c1c7 è MEF.Ezetimibe aumenta i geni di destinazione Nrf2 in cellule Nrf2+/+ MEF, mentre chì questa induzione hè totalmente bloccata in cellule Nrf2-/- MEF.Inseme, Ezetimibe agisce cum'è un novu induttore Nrf2 in modu indipendente da ROS [1].L'epatociti umani huh7 sò pretrattati cù Ezetimibe (10μM, 1 h) è incubatu cù l'acidu palmiticu (PA, 0,5 mM, 24 h) per induce steatosis hepatic.U trattamentu di Ezetimibe attenua significativamente i livelli di trigliceridi (TG) aumentati da PA, chì hè coherente cù u nostru studiu in animali.U trattamentu PA hà risultatu in una diminuzione di circa 20% in l'espressione di mRNA di ATG5, ATG6 è ATG7, chì era stata aumentata da u trattamentu Ezetimibe.Inoltre, u trattamentu Ezetimibe hà aumentatu significativamente a riduzzione indotta da PA in l'abbundanza di proteina LC3 [2].

MCE ùn hà micca cunfirmatu indipindentamente l'accuratezza di sti metudi.Sò solu per riferimentu.

L'amministrazione di Ezetimibe (Eze) riduce i pesi di u fegatu di i topi alimentati cù una dieta carente di metionina è di colina (MCD).Questu hè coherente cù l'effetti benifichi di Ezetimibe nantu à steatosis hepatic.L'istologia di u fegato mostra gocce di grassu macrovesiculari multiplici in i topi nantu à a dieta MCD, ma u trattamentu Ezetimibe diminuisce significativamente u numeru è a dimensione di queste gocce.Inoltre, a fibrosi epatica in i topi alimentati cù a dieta MCD hè significativamente attenuata da Ezetimibe [1].I livelli di lipidi di u sangue è di u fegatu cumpresi TG, acidi grassi liberi (FFA), è u colesterolu tutale (TC) sò significativamente diminuiti in i ratti OLETF trattati cù Ezetimibe.Inoltre, i ratti OLETF mostranu livelli di serum più altu di glucose, insulina, HOMA-IR, TG, FFA è TC cà l'animali LETF, chì sò significativamente ridotti da Ezetimibe.Inoltre, l'analisi istologica hà indicatu chì i ratti di cuntrollu OLETF mostranu gocce di lipidi più grandi in l'hepatocytes cà i cuntrolli LETO di età, chì sò attenuati da l'amministrazione di Ezetimibe [2].

Storage

Polvere

-20 ° C

3 anni
 

4 °C

2 anni
In solvente

-80 ° C

6 mesi
 

-20 ° C

1 mese

Struttura chimica

Ezetimibe

CERTIFICATE

2018 GMP-2
原料药GMP证书201811(captopril ,thalidomide etc)
GMP-of-PMDA-in-Chanyoo-平成28年08月03日 Nantong-Chanyoo-Pharmatech-Co
FDA-EIR-Letter-201901

GESTIONE DI QUALITÀ

Quality management1

Pruposta18Prughjetti di valutazione di a cunsistenza di a qualità chì anu appruvatu4, è6i prughjetti sò sottu appruvati.

Quality management2

U sistema avanzatu di gestione di a qualità internaziunale hà stabilitu una basa solida per a vendita.

Quality management3

A supervisione di qualità passa per tuttu u ciclu di vita di u pruduttu per assicurà a qualità è l'effettu terapeuticu.

Quality management4

A squadra di l'Affari Regulatori Prufessiunali sustene e richieste di qualità durante l'applicazione è a registrazione.

GESTIONE DI PRODUZIONE

cpf5
cpf6

Linea di imballaggio in bottiglia di Korea Contec

cpf7
cpf8

Linea di imballaggio in bottiglia di Taiwan CVC

cpf9
cpf10

Linea d'imballaggio di pannelli CAM d'Italia

cpf11

Macchina tedesca di compattazione Fette

cpf12

Japan Viswill Tablet Detector

cpf14-1

Sala di cuntrollu DCS

PARTNER

Cuuperazione internaziunale
International cooperation
Cuuperazione domestica
Domestic cooperation

  • Previous:
  • Next:

  • Scrivite u vostru missaghju quì è mandate à noi

    categurie di prudutti