Relugolix hè usatu per trattà u cancer di prostata in l'omi.
Nomi di marca: Orgovyx
Classe di droga: Antineoplastica - LHRH (GnRH) Soppressori ipofisari antagonisti
Disponibilità: Prescription Required
Gravidanza: Cunsultate u vostru duttore. Stu medicamentu pò esse dannusu à un zitellu nascitu.
Lactation: Cunsultate un duttore prima di usu

Relugolix hè un antagonista di l'hormone liberatore di gonadotropina (GnRH o luteinizing hormone-releasing hormone (LHRH)) dispunibule per via orale, cù attività antineoplastica potenziale. Relugolix s'associe à un récepteur GnRH et bloque l'hypophyse antérieure, ce qui prévient l'union de GnRH au récepteur GnRH et inhibe la sécrétion et la libération de l'hormone luteinizante (LH) et de l'hormone stimulant le follicule (FSH). In i masci, l'inibizione di a secrezione di LH impedisce a liberazione di testosterone da e cellule di Leydig in i testi. Siccomu a testosterone hè necessaria per sustene a crescita di a prostata, a riduzione di i livelli di testosterone pò inibisce a proliferazione di cellule di cancro di prostata dipendente da l'hormone.

Relugolix hè un antagonista di u receptore di l'hormone di liberazione di gonadotropina (GnRH) utilizatu in u trattamentu di parechje cundizione hormone-responsive. Hè stata appruvata per a prima volta in Giappone in 2019, sottu a marca Relumina, per u trattamentu sintomaticu di i fibromi uterini, è più recentemente da a FDA di i Stati Uniti in 2020, sottu a marca Orgovyx, per u trattamentu di u cancer avanzatu di prostata. Relugolix hè statu ancu studiatu in u trattamentu sintomaticu di l'endometriosi. Relugolix hè u primu (è attualmente solu) antagonista di u receptore GnRH amministratu per via orale appruvatu per u trattamentu di u cancro di prostata - terapii simili cum'è [degarelix] necessitanu amministrazione sottucutanea - è dunque furnisce una opzione terapeutica menu gravosa per i pazienti chì altrimenti puderanu bisognu di visite cliniche. per l'amministrazione da i prufessiunali sanitari. In più di a so relativa facilità d'utilizazione, relugolix hè statu dimustratu per esse superiore in a depressione di i livelli di testosterone quandu paragunatu à [leuprolide], una altra terapia di privazione di androgenu utilizata in u trattamentu di u cancer di prostata.

Relugolix hè un antagonista di u receptore di l'hormone di liberazione di gonadotropina. U mecanismu d'azzione di relugolix hè cum'è un antagonista di u receptore di l'hormone di liberazione di gonadotropina, è un induttore di citocromo P450 3A, è un induttore di citocromo P450 2B6, è un inibitore di proteine ​​​​di resistenza al cancro di seno, è un inibitore di P-Glycoprotein. L'effettu fisiologicu di relugolix hè per mezu di a diminuzione di a secrezione di GnRH.

Struttura chimica