Ruxolitinib
Ruxolitinib hè una piccula molecule Janus kinase inhibitor chì hè utilizata in u trattamentu di a mielofibrosi di risicu intermediu o altu è e forme resistenti di polycythemia vera è a malatia di graft-vs-host. Ruxolitinib hè assuciatu cù elevazioni transitori è generalmente lievi di l'aminotransferasi di siru durante a terapia è à rari casi di ferita epatica acuta idiosincratica autolimitata, clinicamente apparente, è ancu à i casi di riattivazione di l'epatite B in individui suscettibili.
Ruxolitinib hè un inibitore orale di Janus-associated kinase (JAK) biodisponibile cù potenziali attività antineoplastiche è immunomodulanti. Ruxolitinib si lega specificamente è inibisce a proteinatirosinakinases JAK 1 è 2, chì ponu purtà à una riduzzione di a inflamazioni è una inhibizione di a proliferazione cellulare. A via JAK-STAT (transducer di signale è attivatore di trascrizione) ghjoca un rolu chjave in a signalazione di parechje citochine è fattori di crescita è hè implicata in a proliferazione cellulare, a crescita, l'hematopoiesi è a risposta immune; JAK kinases pò esse upregulated in malatie inflamatorii, disordini mieloproliferativi, è diverse malignità.
Ruxolitinib hè unpirazolesustituitu in a pusizione 1 da un gruppu 2-ciano-1-ciclopentiletil è in a pusizione 3 da un gruppu pirrolo[2,3-d]pirimidin-4-yl. Adupratu cum'è u sali di fosfatatu per u trattamentu di i malati cù mielofibrosi intermediate o d'altu risicu, cumprese mielofibrosi primaria, mielofibrosi post-policitemia vera è mielofibrosi trombocitemia post-essenziale. Hà un rolu cum'è un agentu antineoplasticu è un EC 2.7.10.2 (proteina non specificatirosinakinase) inhibitore. Hè un nitrile, apirrolopirimidinaè un membru di i pirazoli.





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