Sfondate

Thalidomide hè statu introduttu cum'è una droga sedative, agenti immunomodulatori è hè ancu investigatu per trattà i sintomi di parechji cancers.,chì hè un cumplessu CRBN-DDB1-Cul4A.

Descrizzione

Thalidomide hè inizialmente prumuvutu cum'è sedativu, inibisce u cereblon (CRBN), una parte di u cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1, cù un Kd di∼250 nM, è hà proprietà immunomodulatorii, anti-inflammatory è anti-angiogenic cancer.

In vitro

Thalidomide hè inizialmente prumuvutu cum'è sedativu, hà proprietà immunomodulatorii, antiinflamatorii è anti-angiogenic, è mira à u cereblon (CRBN), una parte di u cullin-4 E3 ubiquitin ligase complex CUL4-RBX1-DDB1, cù un Kd di∼250 nM [1]. Talidomide (50μg/mL) potenzia l'attività antitumorale di icotinib contr'à a proliferazione di e cellule PC9 è A549, è questu effettu hè correlatu cù l'apoptosi è a migrazione cellulare. Inoltre, Thalidomide è icotinib inibisce i viaghji EGFR è VEGF-R2 in e cellule PC9 [3].

Thalidomide (100 mg/kg, po) inibisce a deposizione di collagene, riduce u livellu di espressione di mRNA diα-SMA è collagene I, è riduce significativamente i cytokines pro-inflammatory in i topi RILF. Thalidomide allevia RILF via a suppressione di ROS è a down-regulation di TGF-β/Smad via dipende da u statutu Nrf2 [2]. Thalidomide (200 mg / kg, po) cumminata cù icotinib mostra effetti sinergici antitumorali in topi nudi chì portanu cellule PC9, suppressione di a crescita di tumore è prumove a morte di tumore [3].