Sfondate

L'agomelatine hè un agonista di i receptori di melatonina è un antagonista di u receptore di serotonina 5-HT2C cù valori Ki di 0.062nM è 0.268nM è IC50 valore di 0.27μM, rispettivamente per MT1, MT2 è 5-HT2C [1].

L'agomelatine hè un antidepressivu unicu è hè sviluppatu per u trattamentu di u disordine depressivu maiò (MDD). Agomelatine hè selettivu contru 5-HT2C. Mostra una bassa affinità per 5-HT2A è 5-HT1A umani clonati. Per i receptori di melatonina, l'agomelatine mostra affinità simili à MT1 è MT2 umani clonati cù valori Ki di 0,09 nM è 0,263 nM, rispettivamente. In i studii in vivo, l'agomelatine provoca l'aumentu di i livelli di dopamina è noradrenalina per bluccà l'input inhibitoriu di 5-HT2C. Inoltre, l'amministrazione di agomelatine contru à a diminuzione indotta da u stress in u cunsumu di saccarosi in un mudellu di ratto di depressione. In più di questu, l'agomelatine esercita una efficacità d'ansietà alleviata in un mudellu di roditore d'ansietà [1].

Referenze:
[1] Zupancic M, Guilleminault C. Agomelatine. CNS drugs, 2006, 20 (12): 981-992.

Struttura chimica