Sfondate

AHU-377 sali hemicalcium hè una forma di sali hemicalcium di AHU-377. Hè un inhibitore di neprilysin cun valore IC50 di 5 nM [1].

AHU-377 è u valsartan antagonista di u receptore angiotensin II AT1 compone LCZ696 in un rapportu molare 1: 1. LCZ696 hè un inibitore di neprilysin receptor di angiotensin. Pò riduce a pressione di sangue è pò esse una nova droga per u trattamentu di l'insufficienza cardiaca. AHU-377 hè un pro-droga, pò esse cunvertitu da clivage enzimaticu di l'ester etilicu in a forma attiva LBQ657. Hè infurmatu chì AHU-377 (30 è 100 mg / kg, PO) pò causà effettu antihypertensive in una manera dipendente da a dosa in i ratti DAHI-SS. Ma in i rati ipertensivi DOCA-sali, mostra una riduzzione debule [2, 3].

Referenze:
[1] Ksander GM, Ghai RD, deJesus R, Diefenbacher CG, Yuan A, Berry C, Sakane Y, Trapani A. Dicarboxylic acid dipeptide neutral endopeptidase inhibitors. J Med Chem. 12 di maghju di u 1995 ; 38 (10): 1689-700.
[2] Voors AA, Dorhout B, van der Meer P. U rolu potenziale di valsartan + AHU377 (LCZ696) in u trattamentu di l'insufficienza cardiaca. Expert Opin Investig Drugs. 2013 Aug;22(8):1041-7.
[3] Laxminarayan G Hegde, Cecile Yu, Cheruvu Madhavi et al. Efficacia comparativa di AHU-377, un potente inhibitore di neprilysin, in dui mudelli di ratu di ipertensione dipendente di u voluminu. BMC Pharmacology 2011, 11 (Suppl 1): P33.

Struttura chimica